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SBI-0206965
SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。
SBI-0206965 Chemical Structure
CAS: 1884220-36-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
SBI-0206965相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ULK1 ULK2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MRT68921 HCl ULK-101 LYN-1604 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實(shí)驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human Malme-3M cells | Function assay | Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 μM. | 29211480 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在轉(zhuǎn)染W(wǎng)T或KI Myc-標(biāo)記的ULK1與WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制過表達(dá)Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549細(xì)胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制誘導(dǎo)的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依賴性細(xì)胞存活。此外，SBI-0206965也會增強(qiáng)mTOR抑制以誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172 |
|
30078736 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 489.32 | 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| CAS號 | 1884220-36-3 | SDF | Download SBI-0206965 SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (28.61 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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