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CP-91149

CP-91149在有葡萄糖存在時(shí)，選擇性抑制糖原磷酸化酶，IC50為0.13 μM，在無葡萄糖存在時(shí)，作用效果低5到10倍。

CP-91149 Chemical Structure

CP-91149 Chemical Structure

CAS: 186392-40-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 901.72 現(xiàn)貨
5mg 573.82 現(xiàn)貨
10mg 900.94 現(xiàn)貨
100mg 3031.26 現(xiàn)貨
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CP-91149相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 CP-91149在有葡萄糖存在時(shí)，選擇性抑制糖原磷酸化酶，IC50為0.13 μM，在無葡萄糖存在時(shí)，作用效果低5到10倍。
靶點(diǎn)
Glycogen phosphorylase (GP) [1]
0.13 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CP-91149對(duì)人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比對(duì)咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)劑量依賴性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在離體大鼠肝細(xì)胞和原代人肝細(xì)胞中，IC50 為~2.1 μM。[1] CP-91149也會(huì)有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分別為0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM處理誘導(dǎo)肝細(xì)胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶連續(xù)失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能夠部分抵消磷酸化酶過表達(dá)的作用。[2] CP-91149也會(huì)有效抑制大腦GP，在A549細(xì)胞中IC50為0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的劑量處理，在A549和HSF55細(xì)胞中引起顯著的糖原積累。CP-91149處理增加HSF55細(xì)胞中G1期細(xì)胞，伴隨S期數(shù)量顯著減少，與p21 和p27的表達(dá)相一致。[3] CP-91149也會(huì)促進(jìn)非工程或GP過表達(dá)培養(yǎng)的人肌肉細(xì)胞中GS (糖原合成酶)脫磷酸化和活化，但僅作用于缺乏糖原的細(xì)胞。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 磷酸化酶測(cè)定
人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性，通過磷酸鹽從葡糖-1-磷酸中的釋放，于22°C下在100 μL包含50 mM Hepes (pH 7.2)，100 mM KCl，2.5 mM EGTA，2.5 mM MgCl2，0.5 mM 葡糖-1-磷酸，和1 mg/mL糖原的緩沖液中測(cè)定。加入150 μL包含10 mg/mL鉬酸銨和0.38 mg/mL孔雀綠的1 M HCl，20分鐘后，磷酸鹽在620 nm下測(cè)定。逐漸增加濃度的CP-91149加入5 μL 14% DMSO中。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HSF55 和 T98G
濃度 溶解于DMSO，終濃度為~50 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

細(xì)胞在各種濃度的CP-91149下暴露72小時(shí)?；钚愿鶕?jù)臺(tái)盼藍(lán)染色排除試驗(yàn)通過人工細(xì)胞計(jì)數(shù)測(cè)定。細(xì)胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶著色，熒光強(qiáng)度使用Becton-Dickinson流式細(xì)胞儀在488nm激發(fā)光和650nm發(fā)射光下測(cè)量。細(xì)胞周期構(gòu)成使用Modifit's Sync Wizard分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

CP-91149對(duì)糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服給藥通過抑制體內(nèi)肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不產(chǎn)生低血糖癥。CP-91149治療不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。[1]在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠體內(nèi)，CP-91149結(jié)合CS-917給藥抑制肝糖原減少，且相對(duì)于CS-917單獨(dú)給藥，更大程度的降低血糖。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 399.87 分子式

C21H22ClN3O3
CAS號(hào) 186392-40-5 SDF Download CP-91149 SDF
Smiles CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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