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別名: PUN30119
IKE(Imidazole ketone erastin)是一種有效的、代謝穩(wěn)定的、選擇性system xc–抑制劑以及ferroptosis誘導劑。
IKE(Imidazole ketone erastin) Chemical Structure
CAS: 1801530-11-9
Imidazole ketone erastin和Sorafenib聯(lián)合促進放射對異種移植小鼠肉瘤模型腫瘤生長的抑制作用。
Imidazole ketone erastin和Temsirolimus治療前列腺癌異種移植小鼠模型腫瘤消退明顯。
Imidazole ketone erastin和Vitamin C協(xié)同誘導PaTu8988/BxPC3/PANC1/H6C7/MEF胰腺癌細胞鐵凋亡。
Liu Y, et al. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 19;2022:5361241.
Imidazole ketone erastin和Rapamycin誘導ALL Jurkat/CCRF-CEM/CEM/C1/Nalm6/Sup-B15/THP-1/HL-60細胞死亡。
Imidazole ketone erastin與Glecaprevir聯(lián)用可通過直接作用抗病毒藥物(DAA)改善體內抗病毒抑制。
Yamane D, et al. Cell Chem Biol. 2022 May 19;29(5):799-810.e4.
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細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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HT1080 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. | 26231156 | |
CCF-STTG1 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. | 26231156 | |
BJeLR | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. | 26231156 | |
DRD | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay | 26231156 | |
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產品描述 | IKE(Imidazole ketone erastin)是一種有效的、代謝穩(wěn)定的、選擇性system xc–抑制劑以及ferroptosis誘導劑。 | ||
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靶點 |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在彌漫大B細胞淋巴瘤移植瘤模型中,IKE可通過抑制system xc-、引起谷胱甘肽耗竭、脂質過氧化并誘導鐵死亡生物標記物[1]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT01555008 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment |
Lexicon Pharmaceuticals |
March 2012 | Phase 1 |
NCT04545450 | Completed | Transgenderism|Hypogonadism |
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia |
November 4 2008 | Phase 3 |
分子量 | 655.14 | 分子式 | C35H35ClN6O5 |
CAS號 | 1801530-11-9 | SDF | -- |
Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (152.63 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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