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BAY-876

BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑(IC50=0.002 μM),對GLUT1的選擇性比對GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。

BAY-876 Chemical Structure

BAY-876 Chemical Structure

CAS: 1799753-84-6

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細胞實驗數據示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
Hela-MaTu Function assay Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM. ChEMBL
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生物活性

產品描述 BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑(IC50=0.002 μM),對GLUT1的選擇性比對GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。
靶點
GLUT1 [1]
(Cell-free assay)
0.002 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BAY-876是對GLUT1高選擇性的抑制劑,其選擇性分別是對GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍[1]。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-AMPK 30602670
Growth inhibition assay Cell viability 30602670
體內研究(In Vivo)
體內研究活性

BAY-876在大鼠和犬類中具有低清除率。其分布容積中等,在大鼠中的半衰期為2.5小時,而在犬類中為22小時。在大鼠和犬類中的口服生物利用度(F%)分別為85%和79%。BAY-876具有良好的體內藥代動力學(口服生物利用度高、半衰期長),使其成為癌癥治療中,特性靶向GLUT1抑制劑中非常有潛力的化學探針標記[1]。

化學信息&溶解度

分子量 496.42 分子式

C24H16F4N6O2

CAS號 1799753-84-6 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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