BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑(IC50=0.002 μM),對GLUT1的選擇性比對GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。
BAY-876 Chemical Structure
CAS: 1799753-84-6
相關靶點 | GLUT1 | 點擊展開 |
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相關產品 | STF-31 WZB117 DRB18 | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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Hela-MaTu | Function assay | Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM. | ChEMBL | ||
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產品描述 | BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑(IC50=0.002 μM),對GLUT1的選擇性比對GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | BAY-876是對GLUT1高選擇性的抑制劑,其選擇性分別是對GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍[1]。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | p-AMPK | 30602670 | ||
Growth inhibition assay | Cell viability | 30602670 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | BAY-876在大鼠和犬類中具有低清除率。其分布容積中等,在大鼠中的半衰期為2.5小時,而在犬類中為22小時。在大鼠和犬類中的口服生物利用度(F%)分別為85%和79%。BAY-876具有良好的體內藥代動力學(口服生物利用度高、半衰期長),使其成為癌癥治療中,特性靶向GLUT1抑制劑中非常有潛力的化學探針標記[1]。 |
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分子量 | 496.42 | 分子式 | C24H16F4N6O2 |
CAS號 | 1799753-84-6 | SDF | -- |
Smiles | CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (6.04 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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