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Riluzole

別名: RP-54274, PK 26124 中文名稱(chēng)：力魯唑

Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑，具有神經(jīng)保護(hù)、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。

Riluzole Chemical Structure

Riluzole Chemical Structure

CAS: 1744-22-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1064.58 現(xiàn)貨
50mg 812.16 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Riluzole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Riluzole是谷氨酸鹽釋放抑制劑，具有神經(jīng)保護(hù)、抗癲癇、抗焦慮以及麻醉作用。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1] NMDA receptor [1] Glutamate release [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Riluzole抑制谷氨基酸從培養(yǎng)的神經(jīng)元和腦片釋放。這些作用可能部分是由于谷氨酸能神經(jīng)末梢電壓依賴(lài)性鈉離子通道的失活，以及G蛋白依賴(lài)性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程的激活。在非洲爪蟾卵母細(xì)胞中表達(dá)的離體興奮性氨基酸受體的電生理學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)表明，Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和紅藻氨酸(IC50 = 167 μM)誘發(fā)的電流。Riluzole能夠使蛙坐骨神經(jīng)和大鼠小腦顆粒細(xì)胞中激活的鈉離子通道以及在非洲爪蟾卵母細(xì)胞中表達(dá)的重組大鼠鈉離子通道(Ki = 0.2 μM)穩(wěn)定。Riluzole通過(guò)非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體阻斷也會(huì)阻斷一些谷氨酸的突觸后作用。Tiluzole保護(hù)培養(yǎng)的神經(jīng)元免受缺氧損傷，谷氨酸-酸攝取抑制劑的毒性作用，以及肌萎縮性側(cè)索硬化患者CSF中毒性因子的損傷。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3 23077590
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Riluzole能夠輕易穿過(guò)血腦屏障。Riluzole在體內(nèi)具有神經(jīng)保護(hù)，抗痙攣，以及鎮(zhèn)靜作用。在短暫性腦缺血的嚙齒動(dòng)物模型中，能夠觀察到Riluzole治療(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血誘發(fā)的谷氨基酸大量釋放。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06270108 Recruiting
Treatment-resistant Schizophrenia|Treatment-responsive Schizophrenia|Healthy Controls
King''s College London|South London and Maudsley NHS Foundation Trust
 November 14 2022 Early Phase 1
NCT05292209 Recruiting
Atrial Fibrillation Paroxysmal
University of Utah|Ohio State University
 June 15 2022 Phase 2
NCT04819438 Completed
Bioequivalence
Cross Research S.A.|Zambon SpA
 January 15 2021 Phase 1
NCT02859792 Recruiting
Spinal Cord Injury
Assistance Publique Hopitaux De Marseille
 May 27 2019 Phase 2
NCT04630444 Completed
Posttraumatic Stress Disorder
Mclean Hospital|Brain & Behavior Research Foundation
 March 16 2017 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 234.2 分子式

C8H5F3N2OS
CAS號(hào) 1744-22-5 SDF Download Riluzole SDF
Smiles C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (200.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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