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別名: 9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine
SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine)是腺苷酸環(huán)化酶(adenylyl cyclaseadcy,ADCY)的抑制劑。可在完整人類血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。
SQ22536 Chemical Structure
CAS: 17318-31-9
相關(guān)靶點 | AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Forskolin (Colforsin) ESI-09 PACAP 1-38 Bithionol PACAP 6-38 acetate HJC0350 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine)是腺苷酸環(huán)化酶(adenylyl cyclaseadcy,ADCY)的抑制劑??稍谕暾祟愌“逯幸种芇GE-1刺激的cAMP水平升高。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SQ22536(250 µmol/L)能夠減弱adenosine對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制效果。它還能減弱adenosine對血小板內(nèi)cAMP水平的增加效果。但SQ22536對于inosine的抗血小板聚集效果以及ADP誘導(dǎo)的血小板聚集沒有作用[4]。 |
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細胞實驗 | 細胞系 | 人類白血病肥大細胞(HMC-1)和人類臍帶血來源的肥大細胞(hCBMCs)人類臍帶血來源的肥大細胞 | ||
濃度 | 0.1, 1, 10 mM | |||
孵育時間 | 30 min | |||
方法 | 將HMC-1和hCBMCs細胞置于48孔板中,血清饑餓培養(yǎng)過夜。第二天,先用一定濃度的SQ22536對細胞進行預(yù)處理30分鐘,然后用含(或不含)SQ22536的無血清培養(yǎng)基對細胞進行CRH刺激(100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC)3分鐘。獲取細胞裂解液用于ELISA分析,檢測蛋白激酶A活性。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | SQ22536在KK/Ta-Akita小鼠中能夠抑制腎臟保護作用。用SQ22536結(jié)合處理KK/Ta-Akita小鼠,能消除對腎小球組織病理損傷的改善作用。SQ22536處理后,腎臟cAMP沒有增加。總的來說,腺苷酸環(huán)化酶抑制劑SQ22536抑制對腎臟疾病治療的有益作用[5]。 |
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動物實驗 | Animal Models | C57BL/6J雄性小鼠 |
Dosages | 10?mg/kg | |
Administration | 皮下注射 |
分子量 | 205.22 | 分子式 | C9H11N5O |
CAS號 | 17318-31-9 | SDF | Download SQ22536 SDF |
Smiles | C1CC(OC1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 41 mg/mL (199.78 mM) Ethanol : 41 mg/mL (199.78 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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