Aprepitant

別名: MK-0869, L-754030 中文名稱：阿瑞匹坦

目錄號：S1189 Purity: 99.73%

Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑，IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達(dá)水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細(xì)胞 HIV 的感染。

Aprepitant Chemical Structure

CAS: 170729-80-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	737.11	現(xiàn)貨
5mg	647.98	現(xiàn)貨
25mg	1556.84	現(xiàn)貨
100mg	4013.44	現(xiàn)貨
1g	17772.64	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

Aprepitant相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	NK1R	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM	17723300
HEK293 cell	Function assay	Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM	26048800
HEK293 cell	Function assay	Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins	22574973
點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

G-CSF ^[3]	IL-6 ^[3]	IL-8 ^[3]	TNFα ^[3]	Neurokinin-1 receptor ^[1] (Cell-free assay)
				0.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Aprepitant通過結(jié)合CNS和外周的NK-1受體而拮抗P物質(zhì)的作用。Aprepitant，在0.1 nM濃度下從CHO或 COS 細(xì)胞中hNK1受體上取代50%的P物質(zhì)。在放射性配體結(jié)合試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體的選擇性是人類無性繁殖的NK3受體的3000倍，比人類無性繁殖的NK2受體多出50,000倍。在一系列其他人類無性繁殖的G蛋白偶聯(lián)受體試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體保持>50,000倍的選擇性。在人類單胺氧化酶A和B試驗以及人類血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受體(IC50>3 μM)中，Aprepitant是沒有活性的。在放射性配體結(jié)合篩選的PANLABS 板中，采用原生動物組織，Aprepitant抑制大鼠頜下腺中[³H]P物質(zhì)與天然NK1受體結(jié)合；通過檢查PANLABS篩選，Aprepitant與其他任何原生動物G蛋白耦合的受體或離子通道都沒有明顯的相互作用。在使用人類和動物組織(IC50> 3 μM)進(jìn)行的單胺攝取位點(NE, 5–HT, DA)計數(shù)篩選中，Aprepitant是沒有活性的。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Aprepitant能夠穿過血腦屏障并占據(jù)大腦中NK-1受體。Aprepitant能夠抑制細(xì)胞毒性化療，比如阻斷P物質(zhì)的順鉑誘發(fā)的急性和延遲性嘔吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制順鉑(10 mg/kg i.v.)引起的嘔吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)與dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受體拮抗劑ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)聯(lián)用能夠加強(qiáng)止吐作用。在一個急性遲緩性嘔吐模型中，雪貂被給予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，惡心并嘔吐的回應(yīng)記錄為72小時。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)劑量依賴性預(yù)處理抑制cisplatin引起的嘔吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治療完全阻止了所有測試雪貂的惡心和嘔吐癥狀。Cisplatin注射24小時后，嘔吐急性期已經(jīng)建立，開始每天給藥，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的惡心和嘔吐癥狀。^[1] 在疼痛沖動從外周受體到CNS 的傳感中，Aprepitant也起著關(guān)鍵作用，它也參與對壓力的各種行為，神經(jīng)化學(xué)和心血管的反應(yīng)。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

Aprepitant能夠穿過血腦屏障并占據(jù)大腦中NK-1受體。Aprepitant能夠抑制細(xì)胞毒性化療，比如阻斷P物質(zhì)的順鉑誘發(fā)的急性和延遲性嘔吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制順鉑(10 mg/kg i.v.)引起的嘔吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)與dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受體拮抗劑ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)聯(lián)用能夠加強(qiáng)止吐作用。在一個急性遲緩性嘔吐模型中，雪貂被給予cisplatin (5 mg/kg i.p.)，惡心并嘔吐的回應(yīng)記錄為72小時。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)劑量依賴性預(yù)處理抑制cisplatin引起的嘔吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治療完全阻止了所有測試雪貂的惡心和嘔吐癥狀。Cisplatin注射24小時后，嘔吐急性期已經(jīng)建立，開始每天給藥，Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的惡心和嘔吐癥狀。^[1]

在疼痛沖動從外周受體到CNS 的傳感中，Aprepitant也起著關(guān)鍵作用，它也參與對壓力的各種行為，神經(jīng)化學(xué)和心血管的反應(yīng)。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT04075955	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne	April 29 2019	Phase 3
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03889366	Completed	Healthy	Nuformix Technologies Limited	March 20 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663. [2] Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724. [3] Jeffrey S Barrett, et al. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

參考文獻(xiàn)

[1] Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663.
[2] Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724.
[3] Jeffrey S Barrett, et al. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	534.43	分子式	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
CAS號	170729-80-3	SDF	Download Aprepitant SDF
Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (46.77 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (28.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (22.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

Aprepitant

產(chǎn)品質(zhì)控

Aprepitant相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實驗計算

技術(shù)支持