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KPT 9274 (ATG-019)

KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物,是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中,對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。

KPT 9274 (ATG-019) Chemical Structure

KPT 9274 (ATG-019) Chemical Structure

CAS: 1643913-93-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2432.43 現(xiàn)貨
2mg 1203.98 現(xiàn)貨
5mg 2211.33 現(xiàn)貨
25mg 7346.78 現(xiàn)貨
100mg 12039.3 現(xiàn)貨
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KPT 9274 (ATG-019)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 KPT 9274 ( ATG-019) 是一種具有口服活性的小分子化合物,是非競(jìng)爭(zhēng)性的PAK4NAMPT雙重抑制劑。在cell-free的酶活實(shí)驗(yàn)中,對(duì)NAMPT的IC50值約為120 nM。
靶點(diǎn)
PAK4 [1]
(Cell-free assay)
NAMPT [1]
(Cell-free assay)
~120 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在幾種人類(lèi)胃細(xì)胞癌細(xì)胞系中,KPT-9274可干擾PAK4和NAD生物合成途徑,由而導(dǎo)致G2/M期轉(zhuǎn)換減少、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、減少細(xì)胞侵襲和遷移。KPT-9274對(duì)PAK4途徑的抑制可減少核定位β-catenin、Wnt/β-catenin信號(hào)靶標(biāo)cyclin D1和c-Myc[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 786-0, ACHN, Caki-1和U-2 OS細(xì)胞
濃度 1μM 和 5μM
孵育時(shí)間 12小時(shí)
方法

利用transwell小室,檢測(cè)體外細(xì)胞遷移和侵襲能力。對(duì)于細(xì)胞遷移實(shí)驗(yàn),將1.5×104個(gè)細(xì)胞接種于聚碳酸酯濾器(polycarbonate filters),即上室。在上室和下室中加入0.6 ml生長(zhǎng)培養(yǎng)基和DMSO(或KPT-9274)。孵育12小時(shí)后,用棉簽擦去濾膜上側(cè)的非侵襲細(xì)胞,將下側(cè)細(xì)胞用甲醇固定,Giemsa solution染色。而對(duì)于細(xì)胞侵襲實(shí)驗(yàn),在聚碳酸酯膜上實(shí)側(cè)鋪上一層Matrigel,將2.5×104個(gè)細(xì)胞接種于其上,孵育20小時(shí)。收集吸附于濾膜下層表面的細(xì)胞,在光學(xué)顯微鏡下進(jìn)行計(jì)數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對(duì)移植有786-O (VHL-mut)人類(lèi)胃癌細(xì)胞的移植瘤動(dòng)物模型進(jìn)行KPT-9274給藥,能引起濃度依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用,而沒(méi)有明顯毒性[1]。KPT-9274同樣在通過(guò)皮下注射移植有胰腺導(dǎo)管腺癌和癌干細(xì)胞的移植瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性。KPT-9274在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征,在小鼠中耐受良好,靜脈注射或口服200 mg/kg劑量藥物時(shí),沒(méi)有觀測(cè)到毒性作用[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice)
Dosages 100 和 200 mg/kg
Administration by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02702492 Terminated
Solid Tumors|NHL
Karyopharm Therapeutics Inc
June 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 610.62 分子式

C35H29F3N4O3

CAS號(hào) 1643913-93-2 SDF --
Smiles C1CN(CCC1(F)F)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=C4C(=C3)C=C(O4)CNC(=O)C=CC5=CN=C(C=C5)N)C6=CC=C(C=C6)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (163.76 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (163.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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