- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
ARS-853
ARS-853 是一種具有選擇性的KRAS(G12C)共價結(jié)合抑制劑，通過結(jié)合GDP-腫瘤蛋白并阻止其激活，抑制突變型KRAS所驅(qū)動的信號通路。ARS-853 還可誘導(dǎo)凋亡。
ARS-853 Chemical Structure
CAS: 1629268-00-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.23%
99.23
ARS-853相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | H-ras N-ras K-ras Ral | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) BI-3406 BI-3406 MRTX1133 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ARS-853 是一種具有選擇性的KRAS(G12C)共價結(jié)合抑制劑，通過結(jié)合GDP-腫瘤蛋白并阻止其激活，抑制突變型KRAS所驅(qū)動的信號通路。ARS-853 還可誘導(dǎo)凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 對攜有KRAS突變（KRASG12C）的細胞處理以ARS-853，通過對細胞溶解產(chǎn)物的檢驗發(fā)現(xiàn)，ARS-853濃度依賴性地抑制CRAF-RBD(RBD)所介導(dǎo)的KRAS的pull down，IC50約為1 μM。對H358細胞處理以ARS-853將導(dǎo)致KRAS-CRAF的相互作用顯著減少（丟失）。ARS-853一旦與KRASG12C的非活化狀態(tài)結(jié)合，在H358細胞或其他KRASG12細胞系中，將抑制經(jīng)由MAPK（包括pMEK, pERK和pRSK)和PI3K信號通路(pAKT)的下游通路。對RAF-RBD pulldown以及KRAS下游通路的抑制可持續(xù)72小時，伴隨著G1期細胞周期阻止、cyclin D1和Rb表達的缺失、細胞周期抑制劑p27 KIP1的增多。除此之外，在處理過ARS-853后，在H358細胞中可觀測到細胞凋亡的標(biāo)記，包括剪切斷裂的PARP和亞二倍體DNA。而在A549(KRASG12S)細胞中則無此作用。通過在A358細胞中異位表達KRASG12V，可挽救ARS-853對其造成的抑制作用。在2700多個細胞蛋白中，KRASG12C是ARS-853最有效的共價結(jié)合靶標(biāo)，ARS-853對non-KARSG12C細胞的細胞信號通路及生長沒有影響，即使其處理濃度高達對KRASG12C有效濃度的10倍。ARS-853只與處于非活性狀態(tài)的KRAS（GDP-bound）反應(yīng)，而不與活性狀態(tài)KRAS(GTP-bound)反應(yīng)[1]。ARS853在表達KRASG12C的人胚胎腎細胞HEK293或H358細胞種，減少KRAS-GTP水平和ERK磷酸化。但在那些表達KRASG12C/A59G的細胞中無此作用。ARS853通過降低其對核苷酸交換因子的親和力，來捕捉處于GDP-bound構(gòu)象的KRASG12C[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H358 (G12C) 細胞 | ||
| 濃度 | 0.05, 0.1, 0.5, 1, 5, 10, 50 μM | |||
| 孵育時間 | 5 h | |||
| 方法 | 用ARS853處理攜有突變型KRASG12CH359細胞5小時。通過RAS-binding domain pull-down (RBD:PD)試驗、免疫印跡法檢測細胞中活性的或者GTP結(jié)合的RAS蛋白水平。 |
|||
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 432.94 | 分子式 | C22H29ClN4O3 |
| CAS號 | 1629268-00-3 | SDF | Download ARS-853 SDF |
| Smiles | CC1(CC1)C2=CC(=C(C=C2Cl)O)NCC(=O)N3CCN(CC3)C4CN(C4)C(=O)C=C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (16.16 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy ARS-853 | ARS-853 supplier | purchase ARS-853 | ARS-853 cost | ARS-853 manufacturer | order ARS-853 | ARS-853 distributor
