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SGC-CBP30

SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。

SGC-CBP30 Chemical Structure

SGC-CBP30 Chemical Structure

CAS: 1613695-14-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1630.47 現(xiàn)貨
10mg 1601.79 現(xiàn)貨
50mg 5490.96 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
AMO1 Function assay 6 hrs Inhibition of CBP/EP300 in human AMO1 cells assessed as reduction in MYC expression after 6 hrs by quantigene plex assay, EC50 = 2.7 μM. 27190605
RKO Function assay 24 hrs Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay, IC50 = 1.5 μM. 26572217
RKO Function assay 24 hrs Inhibition of p53-induced (unknown origin) expressed in human RKO cells assessed as reduction in p53-induced p21 activation measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.54 μM. ChEMBL
HEK293 Function assay Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay, IC50 = 2.8 μM. 27682507
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生物活性

產(chǎn)品描述 SGC-CBP30是強效的CREBBP/EP300抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50分別為21 nM 和 38 nM。對CBP的選擇性分別是對BRD4(1)和BRD4(2)選擇性的40倍和250倍。
特性 CREBBP/ EP300-選擇性化學(xué)探針。
靶點
CREBBP [1]
(Cell-free assay)		 EP300 [1]
(Cell-free assay)
21 nM 38 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

作為一個CREBBP/ EP300-選擇性化學(xué)探針，SGC-CBP30在U2OS細(xì)胞和HeLa 細(xì)胞中顯示中度的細(xì)胞毒性。 [1]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot IKZF1 / IKZF3 / p-STAT3 / STAT3 / IRF4 / Myc 30741931
Growth inhibition assay Cell viability 30741931

化學(xué)信息&溶解度

分子量 509.04 分子式

C28H33ClN4O3
CAS號 1613695-14-9 SDF Download SGC-CBP30 SDF
Smiles CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)CC(C)N5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.44 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
The recommend formulation of SGC-CBP30 (Cat S7256) for in vivo studies on your website is “2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O”. Is this a suspension or clear solution?

回答：
S7256 SGC-CBP30 in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution.

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