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SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
別名: SEL120-34
SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1609452-30-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
98.93%
98.93
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| SKNO1 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| KG1 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| MOLM16 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| MV4-11 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| OCI-AML2 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| OCI-AML3 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
| MOLM6 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM | 29266937 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一種新型的CDK8抑制劑，對CDK8和CDK19的IC50值分別為4.4 nM和10.4 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分別為4.4 nM和10.4 nM。在體外，它并不顯著地抑制CDK家族的其他成員，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A對CDK9的IC50值為1070 nM。在癌細胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素誘導(dǎo)的即刻早期應(yīng)答基因的表達、抑制IFN響應(yīng)基因[1]。SEL120-34A在惡性血液腫瘤中具有強活性，特別是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴細胞白血病和套細胞淋巴瘤中具有顯著活性。SEL120−34A可改變白血病細胞分化相關(guān)的基因轉(zhuǎn)錄程序[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT-116細胞 | ||
| 濃度 | 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM | |||
| 孵育時間 | 5 h | |||
| 方法 | 將HCT-116細胞以2.5×105/孔的密度接種于6孔板。第二天，加入0.5% FBS進行血清饑餓處理24小時，使細胞同步化。然后，以0.1% DMSO或一定濃度的SEL120-34A進行預(yù)處理1小時，再加入10% FBS, IFNg或IFNa（與抑制劑一起），共同處理細胞4小時。孵育完畢后，1300rpm，4℃離心5分鐘，用1 ml預(yù)冷PBS洗滌細胞，然后置于-80℃保存。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5 |
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28422713 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SEL120-34A具有良好的藥效學(xué)，可在體內(nèi)影響CDK8和CDK19相關(guān)基因的表達。SEL120-34A的處理可在體內(nèi)引起干擾素響應(yīng)基因的特定改變、抑制AML細胞系的增殖。SEL120-34A不影響正常的造血功能[1]。在皮下接種了AML和MCL細胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制腫瘤生長[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SCID/beige C.B17雌性小鼠（移植了Colo-205腫瘤細胞） |
| Dosages | 5, 15, 30, 60 mg/kg BID | |
| Administration | 口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 分子式 | C15H18Br2N4.xHCl |
|
| CAS號 | 1609452-30-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
Water : 90 mg/mL DMSO : 1 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : ?1 mg/mL |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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