- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
SCH58261
SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。
SCH58261 Chemical Structure
CAS: 160098-96-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.77%
99.77
SCH58261相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Adenosine A1 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 A2AR antagonist 1 Ciforadenant?(CPI-444) Imaradenant (AZD4635) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 100 nM | 24 hrs | Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml) | 20303771 |
| HEK293 | Function assay | 1 uM | 15 mins | Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins | 23953686 |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM. | 23200243 | |
| CHO | Function assay | 60 mins | Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM. | 22204739 | |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM. | 20303771 | |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM. | 23200243 | |
| CHO | Function assay | 120 mins | Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM. | 22204739 | |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM. | 20303771 | |
| CHO | Function assay | 120 mins | Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM. | 22204739 | |
| HEK293 | Function assay | 60 mins | Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM. | 22204739 | |
| CHO | Function assay | Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM. | 9622554 | ||
| HEK293 | Function assay | Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM. | 11754583 | ||
| CHO | Function assay | Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM. | 19501513 | ||
| CHO | Function assay | Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM. | 9622554 | ||
| CHO | Function assay | Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM. | 11754583 | ||
| HEK293 | Function assay | Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM. | 12646033 | ||
| HEK293 | Function assay | Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM. | 9622554 | ||
| HEK293 | Function assay | Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM. | 11754583 | ||
| CHO | Function assay | Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM. | 11754583 | ||
| CHO | Function assay | Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM. | 19501513 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SCH 58261是一個高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SCH 58261通過競爭性的拮抗CGS 21680的誘導(dǎo)作用，導(dǎo)致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠狀動脈的收縮抑制。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在脊髓損傷的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脫髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表達水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261處理改善了神經(jīng)缺損。[2] 在6-OHDA誘導(dǎo)的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA誘導(dǎo)的運動遲緩以及運動障礙。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 脊髓損傷小鼠 |
| Dosages | 0.01 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 345.36 | 分子式 | C18H15N7O |
| CAS號 | 160098-96-4 | SDF | Download SCH58261 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy SCH58261 | SCH58261 supplier | purchase SCH58261 | SCH58261 cost | SCH58261 manufacturer | order SCH58261 | SCH58261 distributor
