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Bexarotene

別名: LGD1069 中文名稱：貝沙羅汀,蓓薩羅丁

Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤。

Bexarotene Chemical Structure

Bexarotene Chemical Structure

CAS: 153559-49-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1056.52 現(xiàn)貨
50mg 785.39 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Bexarotene相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Bexarotene是一種維甲酸，特定選擇性作用于維甲酸X受體，用作口服的抗腫瘤藥，治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤。
靶點
RXR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細(xì)胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達(dá)。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細(xì)胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達(dá)無明顯影響。[1] 在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）處理96小時以劑量依賴性方式增加細(xì)胞亞G1群和膜聯(lián)蛋白V結(jié)合。在CTCL細(xì)胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene處理抑制類視黃醇X受體α和視黃酸受體α蛋白的表達(dá)。Bexarotene處理減少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但對這三種細(xì)胞中的的Fas/ Fas配體和bcl-2蛋白表達(dá)無明顯影響。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在動物模型中，Bexarotene顯著防止ER陰性乳腺腫瘤形成，毒性比天然存在的類視色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸潤前乳腺病變，如增生和癌的發(fā)展。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03323658 Completed
Breast Atypical Ductal Hyperplasia|Breast Atypical Lobular Hyperplasia|Breast Ductal Carcinoma In Situ|Breast Lobular Carcinoma In Situ|Invasive Breast Carcinoma
National Cancer Institute (NCI)
 June 15 2018 Phase 1
NCT01569724 Completed
Hypertriglyceridemia|Cutaneous T Cell Lymphoma
Rennes University Hospital
 January 2012 Phase 4
NCT01001143 Completed
Leukemia Myeloid Acute
Washington University School of Medicine
 May 2010 Phase 1
NCT00615784 Terminated
Acute Myeloid Leukemia
Abramson Cancer Center at Penn Medicine
 May 25 2010 Phase 2
NCT00125372 Completed
Carcinoma Non-small-cell Lung
Dartmouth-Hitchcock Medical Center|Ligand Pharmaceuticals|Genentech Inc.
 December 2005 Not Applicable
NCT00316030 Completed
AML|Acute Myeloid Leukemia
Abramson Cancer Center at Penn Medicine
 January 2004 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 348 分子式

C24H28O2
CAS號 153559-49-0 SDF Download Bexarotene SDF
Smiles CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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