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Montelukast Sodium
別名: MK0476 中文名稱：孟魯司特鈉
Montelukast Sodium選擇性拮抗leukotriene D4 (LTD4)，通過結(jié)合到Cysteinyl leukotriene受體CysLT1，從而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促進大自噬 macroautophagy 而非伴侶分子介導的自噬途徑。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
Montelukast Sodium Chemical Structure
CAS: 151767-02-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
Montelukast Sodium相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | LTB4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MK571 MK-571 sodium salt | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM | 26985325 | |
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM | 26985325 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Montelukast Sodium選擇性拮抗leukotriene D4 (LTD4)，通過結(jié)合到Cysteinyl leukotriene受體CysLT1，從而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促進大自噬 macroautophagy 而非伴侶分子介導的自噬途徑。在溶液中不穩(wěn)定，請現(xiàn)配現(xiàn)用！ | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Montelukast是一種白三烯受體拮抗劑（LTRA），用于哮喘的持續(xù)治療以及緩解季節(jié)性過敏癥狀。Montelukast通過與肺部和支氣管中半胱氨酰白三烯受體CysLT1結(jié)合而阻斷白三烯D4的作用，防止氣道水腫，平滑肌收縮，以及分泌液粘稠。這減少了由白三烯引起的支氣管收縮，并且使炎癥較少發(fā)生。 [1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Montelukast (6 mg/kg, 每天一次，服用20天)顯著抑制OVA激發(fā)的小鼠體內(nèi)BAL液和肺組織中增多的嗜酸細胞，并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激發(fā)會增加CysLT1S受體但會減少CysLT2受體的mRNA表達。OVA激發(fā)后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表達。 [2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06340984 | Not yet recruiting | Acne Vulgaris |
South Valley University |
June 2024 | Phase 3 |
| NCT04351698 | Recruiting | Anemia Sickle Cell|Sleep-Disordered Breathing |
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust|University College London Hospitals|North Middlesex University Hospital|King''s College Hospital NHS Trust|The Whittington Hospital NHS Trust |
October 16 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05651750 | Unknown status | To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results |
Assaf-Harofeh Medical Center |
November 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05064631 | Recruiting | Respiratory Tract Infections|Pediatric Respiratory Diseases|Wheezing |
Queen Mary University of London|Queensland University of Technology |
January 12 2022 | Phase 2 |
| NCT05710081 | Recruiting | Wheezing|Bronchiolitis|Asthma in Children |
Barts & The London NHS Trust|University of Aberdeen|University of Edinburgh|King''s College London|University of Southampton|Menzies School of Health Research |
November 30 2021 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 608.17 | 分子式 | C35H36ClNO3S.Na |
| CAS號 | 151767-02-1 | SDF | Download Montelukast Sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | 此產(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定，需現(xiàn)配現(xiàn)用!建議您購買分裝規(guī)格，或者在收到貨后進行分裝。 | |
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (164.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (164.42 mM) Ethanol : 100 mg/mL (164.42 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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