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UNC2250

UNC2250是強(qiáng)效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關(guān)性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍。

UNC2250 Chemical Structure

UNC2250 Chemical Structure

CAS: 1493694-70-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 807.84 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.43%
99.43

UNC2250相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 UNC2250是強(qiáng)效的選擇性Mer抑制劑，IC50為1.7 nM，比高相關(guān)性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍。
靶點(diǎn)
Mer [1] Tyro3 [1]
1.7 nM 100 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 UNC2250有效地抑制697 B-ALL細(xì)胞和Colo699 NSCLC細(xì)胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細(xì)胞和NSCLC細(xì)胞中集落形成的潛能而表現(xiàn)出功能性抗腫瘤活性。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 微流控毛細(xì)管電泳（MCE）分析試驗(yàn)
活性測定在384孔聚丙烯微型板中進(jìn)行，Km下對(duì)于每種酶使用終體積為50 μL的50 mM Hepes, pH 7.4，包含10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA)，包含1.0 μM熒光基質(zhì)和ATP。所有反應(yīng)通過加入20 μL的70 mM EDTA而終止。180分鐘培育之后，磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分開放在緩沖液中，在配備有12- sipper芯片的LabChip EZ閱讀器上用1×CR-8進(jìn)行補(bǔ)充。使用EZ閱讀軟件進(jìn)行數(shù)據(jù)分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞，以及Colo699 NSCLC細(xì)胞
濃度 BT-12為~3 μM,Colo699為~300 nM
孵育時(shí)間 BT-12為3周,Colo699為2周
方法 BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞（10000個(gè)細(xì)胞）在2.0毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng)，其包含0.5× RPMI 培養(yǎng)基，7.5% FBS，指示濃度為含抑制劑或僅DMSO載體，并且覆蓋0.5毫升包含15% FBS和抑制劑或僅DMSO載體的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換兩次。菌落用噻唑藍(lán)溴化四唑著色，三周后開始計(jì)數(shù)。Colo699 NSCLC細(xì)胞（15000個(gè)細(xì)胞）在1.5毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng)，其包含1× RPMI培養(yǎng)基和10% FBS，并且覆蓋2.0毫升包含10% FBS和含抑制劑或僅DMSO載體指示濃度的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換三次。菌落用氯化硝基四氮唑藍(lán)著色，并在兩周后開始計(jì)數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 根據(jù)體內(nèi)PK實(shí)驗(yàn)，UNC2250具有適度的半衰期，清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。[1]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 440.58 分子式

C24H36N6O2
CAS號(hào) 1493694-70-4 SDF Download UNC2250 SDF
Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (4.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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