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Pralatrexate
別名: NSC 754230 中文名稱：普拉曲沙
Pralatrexate是一種抗葉酸藥，結(jié)構(gòu)與葉酸類似，作用于一些細胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可誘導(dǎo)腫瘤細胞的凋亡。
Pralatrexate Chemical Structure
CAS: 146464-95-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S149701
DMSO]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.58%
99.58
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相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human KB cells | Growth inhibition assay | 96 h | Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM | 24111942 | |
| Chinese hamster R2 cells | Growth inhibition assay | 96 h | Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM | 24111942 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pralatrexate是一種抗葉酸藥，結(jié)構(gòu)與葉酸類似，作用于一些細胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可誘導(dǎo)腫瘤細胞的凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pralatrexate和bortezomib表現(xiàn)對T型淋巴瘤細胞系廣泛的濃度和時間依賴的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib聯(lián)用時誘導(dǎo)有效的細胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate顯著調(diào)節(jié)的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表達，通過Western印跡來分析。[1] Pralatrexate經(jīng)由RFC-1改進細胞傳輸，并通過增強的多谷氨酰化綴合物產(chǎn)生具有更大的細胞內(nèi)藥物保留。Pralatrexate被認為主要是通過抑制DHFR的發(fā)揮其藥理作用，IC 50在皮摩爾范圍內(nèi)。[2] Pralatrexate具有優(yōu)越胞內(nèi)運輸，通過減少的葉酸載體和增強的多聚谷氨酸增加的細胞內(nèi)積累。Pralatrexate呈現(xiàn)抗腫瘤活性，它優(yōu)于其他抗葉酸劑的活性。[3] Pralatrexate的相對于氨甲喋呤（MTX）的活性增強是由于其更為迅速運輸和多聚谷氨酸化的速度，前者在該載體是飽和時不那么重要。 [4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pralatrexate治療導(dǎo)致MV522小鼠模型的治療相關(guān)毒性，如一些動物死前的顯著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服藥后35天減輕重量。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02594267 | Completed | Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL) |
Acrotech Biopharma Inc.|Axis Clinicals Limited |
November 10 2015 | Phase 1 |
| NCT01947140 | Completed | Lymphoid Malignancies|Multiple Myeloma|Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma |
Jennifer Amengual|Columbia University |
September 9 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01532011 | Completed | Advanced Cancers|Solid Tumors |
M.D. Anderson Cancer Center |
March 2012 | Phase 1 |
| NCT01114282 | Completed | Multiple Myeloma |
Stanford University|National Comprehensive Cancer Network |
August 2010 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 477.47 | 分子式 | C23H23N7O5 |
| CAS號 | 146464-95-1 | SDF | Download Pralatrexate SDF |
| Smiles | C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 28 mg/mL ( (58.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
We are just wondering if S1497 a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?
回答：
S1497 Pralatrexate is S enantiomer.
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