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AZD3965
AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1。
AZD3965 Chemical Structure
CAS: 1448671-31-5
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
AZD3965相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | MCT1 MCT4 MCT2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) BAY-8002 Syrosingopine VB124 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hut78 | Function assay | 5, 25, 500 nM | 24 h | 24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM) | 28923861 |
| HT29 | Function assay | 5, 25, 500 nM | 24 h | Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls. | 28923861 |
| Karpas-422 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=395.38 nM | 29050199 | |
| SU-DHL-10 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=4.22 nM | 29050199 | |
| Raji | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=12.35 nM | 29050199 | |
| WSU-DLCL-2 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50=6.11 nM | 29050199 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD3965是一種高效的，選擇性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制劑，其結合親和力為1.6 nM，比MCT2高6倍的選擇性。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在優(yōu)先表達MCT1的淋巴瘤細胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的轉運以及細胞的生長。[1] AZD3965抑制了細胞中MCT1的活性，并在缺氧條件下展現(xiàn)出更高的敏感性。[2] 在H526、HGC27和DMS114細胞中，AZD3965增加了細胞內(nèi)的乳酸，并顯著的減少了乳酸的攝入。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29050199 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在含有COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)減少了腫瘤生長并增加了瘤內(nèi)的乳酸。[2] 在含有H526腫瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸濃度，減少了腫瘤生長，增加了放射的敏感性。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | COR-L103腫瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01791595 | Completed | Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma |
Cancer Research UK|AstraZeneca |
April 23 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 515.51 | 分子式 | C21H24F3N5O5S |
| CAS號 | 1448671-31-5 | SDF | Download AZD3965 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (193.98 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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