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Enasidenib (AG-221)
中文名稱：恩西地平
Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑。
Enasidenib (AG-221) Chemical Structure
CAS: 1446502-11-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Enasidenib (AG-221)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AG-221降低>90%的2-HG水平，在體外逆轉(zhuǎn)組蛋白和DNA的過度甲基化；在白血病細胞中誘導細胞分化[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AG-221能夠有效降低移植小鼠骨髓、血漿和尿液中2-HG水平。AG-221的處理還可誘導劑量依賴式的、統(tǒng)計上顯著的生存益處。AG-221處理、細胞分化后，人類特異的CD45+胚細胞爆發(fā)式增殖[2]。 AG-221還可恢復由突變體IDH2表達抑制的MEP分化、逆轉(zhuǎn)突變體IDH2在突變干/祖細胞中對DNA甲基化效應。臨床實驗中，IDH2抑制劑和其他靶向AML的療法相結(jié)合，對于提高治療效果是十分必要的[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶IDH2突變的白血病小鼠模型 |
| Dosages | 10mg/kg or 100mg/kg bid | |
| Administration | -- | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
| NCT03515512 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia |
Massachusetts General Hospital|Celgene |
July 17 2018 | Phase 1 |
| NCT02273739 | Completed | Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma |
Celgene|Celgene Corporation |
December 8 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02218346 | Completed | Healthy Volunteers |
Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation |
August 2014 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 473.38 | 分子式 | C19H17F6N7O |
| CAS號 | 1446502-11-9 | SDF | Download Enasidenib (AG-221) SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (198.57 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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