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Febuxostat
別名: TMX 67, TEI-6720 中文名稱：非布司他
Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一種非嘌呤，選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為114-210 nM。
Febuxostat Chemical Structure
CAS: 144060-53-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S154703
DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.94%
99.94
Febuxostat相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一種非嘌呤，選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為114-210 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Febuxostat顯示出對混合型純化的牛乳黃嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki 和Ki' 值分別為0.6 nM和3.1 nM，對氧化型和還原型黃嘌呤氧化酶均有抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 與單獨的左旋糖相比，F(xiàn)ebuxostat (5–6 毫克/千克/天)結(jié)合左旋糖顯著降低大鼠體內(nèi)血壓，尿酸，甘油三酯，以及胰島素。與單獨的左旋糖相比，F(xiàn)ebuxostat (5–6 毫克/千克/天) 結(jié)合左旋糖也會降低大鼠體內(nèi)腎小球壓，減少腎血管收縮和入球小動脈區(qū)域。[2] Febuxostat防止5/6腎切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠體內(nèi)高尿酸血癥的發(fā)生，改善尿蛋白情況，保護腎功能，并且防止5/6腎切除(5/6 Nx)+載體 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6腎切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠腎小球性高血壓。[3]橫向大動脈縮窄(TAC)后，F(xiàn)ebuxostat (5 毫克/千克/天，強飼8 天)治療減弱TAC誘導的左心室(LV) 肥厚和功能障礙。Febuxostat減弱TAC誘導的硝基酪氨酸(指示減少心肌的氧化應激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影響總Erk或總TOR。[4] Febuxostat顯著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右腎切除左側(cè)腎臟I/R損害的Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)的氧化應激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反應物（TBARS）和尿8-異前列腺素的評估得出。Febuxostat也會降低右腎切除左側(cè)腎臟I/R損害的Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)（ER）應激的誘發(fā)，由GRP-78，ATF4，以及CHOP評估得出。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05109936 | Not yet recruiting | Gout |
University Hospital Rouen |
January 1 2022 | Phase 3 |
| NCT04853160 | Completed | Gout|Cardiovascular Diseases |
Takeda |
August 15 2020 | -- |
| NCT04157959 | Unknown status | Hyperuricemia |
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. |
October 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03918551 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. |
May 3 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 316.37 | 分子式 | C16H16N2O3S |
| CAS號 | 144060-53-7 | SDF | Download Febuxostat SDF |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.13 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL (199.13 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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