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Telaglenastat (CB-839)

CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導(dǎo)自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

Telaglenastat (CB-839) Chemical Structure

CAS: 1439399-58-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
25mg 1941.03 現(xiàn)貨
100mg 4823.1 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Telaglenastat (CB-839)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MM.1S BzR cells Function assay 5 μM 16 hours treatment with CB-839 significantly repressed oxygen consumption rate in proteasome-inhibitor resistant cells. 28415782
TNBC cell lines Growth inhibiton assay 1 μM 4 days CB-839 treatment induced cell loss or decreased cell proliferation by more than 50% in six cell lines (HCC1806, HCC1143, HCC38, MDA-MB-436, MDA-MB-231 and Hs578T); the other six cell lines (HCC1937, HCC70, BT549, MDA-MB-157, MDA-MB-453 and MDA-MB468) were either not affected or had their cell proliferation affected by less than 50% and were called resistant. 31040181
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 6 days Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=0.033 μM 26988803
MM.1S cells Cell viability assay 72 hours 28415782
U266 cell lines Cell viability assay 72 hours 28415782
HT1080 Cytotoxicity assay 48 h IC50 = 44.38 μM 28174105
HCC827 Cytotoxicity assay IC50 = 51.42 μM 28174105
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生物活性

產(chǎn)品描述 CB-839 (Telaglenastat) 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可誘導(dǎo)自噬并具有抗腫瘤活性。Phase 1。
靶點(diǎn)
Glutaminase [1]
(Cell-free assay)
24 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

CB-839表現(xiàn)出時(shí)間依賴性和緩慢可逆的動(dòng)力學(xué)特性。與rHu-GAC預(yù)培養(yǎng)1小時(shí)后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839對三陰性乳腺癌(TNBC)細(xì)胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而對雌激素受體陽性細(xì)胞系，T47D，沒有抗增殖活性。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) CB-839對rHu-GAC的抑制
酶活性在包含50 mM Tris-Acetate pH 8.6，150 mM K2HPO4，0.25 mM EDTA，0.1 mg/mL牛血清蛋白，1 mM DTT，2 mM NADP+ 和0.01% Triton X-100的實(shí)驗(yàn)緩沖液中測量。為測量抑制，抑制劑(在DMSO中制備)首先與谷氨酸鹽和谷氨酸脫氫酶(GDH)預(yù)混合，反應(yīng)通過加入rHu-GAC啟動(dòng)。終反應(yīng)包含2 nM rHu-GAC，10 mM谷氨酸鹽，6 units/mL GDH和2% DMSO。NADPH的產(chǎn)生通過每15分鐘的熒光反應(yīng)(Ex340/Em460 nm)在SpectraMax M5e酶標(biāo)儀上監(jiān)測。相對熒光單元(RFU)使用NADPH標(biāo)準(zhǔn)曲線轉(zhuǎn)化為NADPH濃度(μM)單位。每個(gè)試驗(yàn)板結(jié)合對照反應(yīng)監(jiān)測谷氨酸鹽(1到75 μM)與NADP+通過GDH轉(zhuǎn)化為α-酮戊二酸與NADPH。在這些試驗(yàn)條件下，高達(dá)75 μM谷氨酸鹽按照化學(xué)計(jì)量通過GDH轉(zhuǎn)化為α-酮戊二酸/NADPH。初反應(yīng)速度通過將每個(gè)反應(yīng)進(jìn)行曲線前5分鐘擬合為直線計(jì)算。抑制曲線擬合為四參數(shù)劑量反應(yīng)方程：活性百分比=底部+(頂部-底部)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope))。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCC1806，MDA-MB-231，和T47D細(xì)胞
濃度 0.1-1000 nM
孵育時(shí)間 72 h
方法

對于活性試驗(yàn)，所有細(xì)胞系用指示濃度的CB-839處理72小時(shí)，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot collagen I/collagen III 29019707
Growth inhibition assay Cell growth 28967864
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠TNBC模型中，單劑CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相對于載體對照61%的腫瘤生長。在小鼠JIMT-1異種移植模型中，CB-839單獨(dú)用藥(200 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致相對載體對照54%的腫瘤生長抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和NSC 125973(10 mg/kg, p.o.)聯(lián)合用藥很大程度上抑制腫瘤的再生長，相對于載體對照，引起100%的腫瘤生長抑制(TGI)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷TNBC或JIMT-1異種移植物的雌性Scid/Bg小鼠
Dosages 200 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04250545 Recruiting
Leptomeningeal Neoplasm|Metastatic Lung Non-Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Neoplasm in the Brain|Recurrent Lung Non-Small Cell Carcinoma|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8
National Cancer Institute (NCI)
 October 26 2020 Phase 1
NCT02944435 Completed
Healthy Volunteers
Calithera Biosciences Inc
 October 2016 Phase 1
NCT02071927 Completed
Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Lymphocytic Leukemia (ALL)
Calithera Biosciences Inc
 March 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 571.57 分子式

 C26H24F3N7O3S
CAS號(hào) 1439399-58-2 SDF Download Telaglenastat (CB-839) SDF
Smiles C1=CC=NC(=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCCCC3=NN=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (174.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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