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K02288

K02288是一種高度選擇性I型BMP受體抑制劑,針對 ALK2, ALK1ALK6IC50分別為1.1,1.8,6.4 nM,顯示對其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有輕微抑制作用。

K02288 Chemical Structure

K02288 Chemical Structure

CAS: 1431985-92-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1777.23 現(xiàn)貨
10mg 1625.25 現(xiàn)貨
50mg 5480.19 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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K02288相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP4-induced BMP receptor in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.34μM 25101911
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP2-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.23μM 25101911
C2C12 Function assay 30 mins Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.42μM 25101911
HEK293T Function assay 30 mins Inhibition of TGFbeta1-induced TGFbeta type 1 ALK5 in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=3.4μM 25101911
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生物活性

產(chǎn)品描述 K02288是一種高度選擇性I型BMP受體抑制劑,針對 ALK2 ALK1ALK6IC50分別為1.1,1.8,6.4 nM,顯示對其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有輕微抑制作用。
特性 用于細(xì)胞中BMP信號的化學(xué)探針。
靶點(diǎn)
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
ALK1 [1]
(Cell-free assay)
ALK6 [1]
(Cell-free assay)
ALK3 [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.8 nM 6.4 nM 34.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 K02288劑量依賴性抑制BMP4- 和 BMP6-誘導(dǎo)的C2C12細(xì)胞中Smad1/5/8磷酸化,而不影響TGF-β-BMP信號。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Smad1/5/8 / Smad1 p-Smad2 / Smad2 23646137
Growth inhibition assay Cell viability 23646137
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在斑馬魚胚胎中,K02288劑量依賴性誘導(dǎo)背部化的表型,而不影響血管間隙(ISV)的形成。[1]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 斑馬魚胚胎
Dosages ~10 μM
Administration --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 352.38 分子式

C20H20N2O4

CAS號 1431985-92-0 SDF Download K02288 SDF
Smiles COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( (198.64 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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