Acalabrutinib (ACP-196)

中文名稱：阿卡替尼

目錄號(hào)：S8116 Purity: 99.89%

Acalabrutinib (ACP-196) 是選擇性的第二代BTK抑制劑，抑制B細(xì)胞表面原抗體信號(hào)通路的激活，IC50為3 nM。它具有很好的靶標(biāo)特異性，對(duì)BTK的選擇性比對(duì)其他TEC激酶家族成員如ITK、TXK、BMK和TEC的選擇性高323-, 94-, 19-, 9-倍。對(duì)EGFR沒(méi)有活性。

Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure

CAS: 1420477-60-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1384.11	現(xiàn)貨
5mg	877.17	現(xiàn)貨
25mg	3252	現(xiàn)貨
100mg	8166.19	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Acalabrutinib (ACP-196)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Evobrutinib BMS-986142 Nemtabrutinib (ARQ 531) Pirtobrutinib (LOXO-305)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
CLL cells	Apoptosis assay	1 μM or 3 μM	24, 48 and 72 h	increases in apoptosis rates in primary CLL cells at 24, 48, and 72 hours of treatment	28034907
B cells	Function assay		1 hr	Inhibition of BTK in human whole blood-derived CD19+ B cells assessed as suppression of anti-IgM stimulated-CD69 expression preincubated for 1 hr followed by IgM stimulation for 18 hrs by FACS analysis, IC50 = 0.198 μM.	29457982
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BTK ^[1]
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)

3nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在初級(jí)人源慢性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞的體外信號(hào)檢測(cè)中，Acalabrutinib抑制下游靶標(biāo)ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9種與BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib對(duì)BTK的選擇性高于對(duì)其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，對(duì)EGFR在Y1068和Y1173位點(diǎn)的磷酸化沒(méi)有影響。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	初級(jí)人類慢性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞，T細(xì)胞，NK細(xì)胞以及上皮細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時(shí)間	--
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6		28034907

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對(duì)小鼠進(jìn)行ACP-196的口服處理，在CD19+脾細(xì)胞中抑制了anti-IgM誘導(dǎo)的CD86表達(dá),此抑制作用為劑量依賴性，ED50為0.34 mg/kg。在處理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表達(dá)水平^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	犬類
	Dosages	2.5, 5, 10 mg/kg.
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05951959	Recruiting	Mantle Cell Lymphoma (MCL)	AstraZeneca	December 13 2023	Phase 2
NCT06170671	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca	December 13 2023	--
NCT06205498	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca\|Yghea	August 8 2023	--
NCT05999877	Active not recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia	AstraZeneca	July 11 2023	--
NCT05820841	Recruiting	Large B-cell Lymphoma\|Diffuse Large B Cell Lymphoma	Universit?t des Saarlandes\|University of Leipzig\|University Hospital Regensburg\|Wuerzburg University Hospital\|University Hospital of Gie?en and Marburg\|Saarland University Medical Center\|AstraZeneca	June 7 2023	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1] Wu J, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9:21. [2] Heather L. Gardner, et al .Cancer Res. 2014, 74(19 Supplement):1744. [3] Todd Covey, et al. Cancer Res. 2015, 75 (15 Supplement):2596.

參考文獻(xiàn)

[1] Wu J, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9:21.
[2] Heather L. Gardner, et al .Cancer Res. 2014, 74(19 Supplement):1744.
[3] Todd Covey, et al. Cancer Res. 2015, 75 (15 Supplement):2596.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	465.51	分子式	C₂₆H₂₃N₇O₂
CAS號(hào)	1420477-60-6	SDF	Download Acalabrutinib (ACP-196) SDF
Smiles	CC#CC(=O)N1CCCC1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (128.89 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (199.78 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Acalabrutinib (ACP-196)

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