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Evobrutinib
別名: M-2951, MSC-2364447C
Evobrutinib是一種高度選擇性的BTK抑制劑，IC50為37.9 nM，具有潛在的抗腫瘤活性。
Evobrutinib Chemical Structure
CAS: 1415823-73-2
產(chǎn)品質(zhì)控
Evobrutinib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf21 | Function assay | 1 uM | Inhibition of N-terminal His6-tagged full length human BMX expressed in Sf21 cells at 1 uM | 31368705 | |
| Sf21 | Function assay | 1 uM | Inhibition of N-terminal His6-tagged human TEC (174 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells at 1 uM | 31368705 | |
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of BTK in vitamin D3 differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of FCgammaR-induced IL8 production measured after 24 hrs by HTRF assay, IC50=0.061μM | 32083858 | |
| PBMC | Function assay | 60 mins | Inhibition of BTK in human PBMC cells assessed as reduction in anti-IgM-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by goat F(ab')2 anti-human IgM stimulation and measured after overnight incubation by flow cytometry, IC50=0.061μM | 31368705 | |
| B cells | Function assay | 60 mins | Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by anti-IgM antibody/IL4 stimulation and measured after 16 hrs by flow cytometry, IC50=0.32μM | 32083858 | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at -80 mV holding potential by HPLC analysis, Ki=3.1μM | 31368705 | ||
| Sf21 | Function assay | Inhibition of N-terminal GST-tagged human EGFR (696 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells, IC50=5.8μM | 31368705 | ||
| BTI-TN-5B1-4 | Function assay | Covalent binding affinity to human BTK (382 to 659 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells by isothermal calorimetry | 31368705 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Evobrutinib是一種高度選擇性的BTK抑制劑，IC50為37.9 nM，具有潛在的抗腫瘤活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Evobrutinib能抑制BTK的活性，阻止BCR信號通路的激活。它可通過羥基化、水解作用、O-去烷基化、葡萄苷酸化和谷胱甘肽結(jié)合代謝[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05248945 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
January 13 2022 | Phase 1 |
| NCT04546789 | Completed | Hepatic Impairment |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
September 30 2020 | Phase 1 |
| NCT04314024 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
May 25 2020 | Phase 1 |
| NCT03934502 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
April 15 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 429.51 | 分子式 | C25H27N5O2 |
| CAS號 | 1415823-73-2 | SDF | -- |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCC(CC1)CNC2=NC=NC(=C2C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (23.28 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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