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PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-6405761) 是一種具有高度選擇性的BET(包含溴結構域蛋白)抑制劑，作用于BRD4和BRD2，無細胞試驗中IC50分別為0.22 μM和98 nM。
PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
CAS: 1403764-72-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
PFI-1 (PF-6405761)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PFI-1 (PF-6405761) 是一種具有高度選擇性的BET(包含溴結構域蛋白)抑制劑，作用于BRD4和BRD2，無細胞試驗中IC50分別為0.22 μM和98 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PFI-1 與cAMP反應結合元件結合蛋白結合，KD為49 μM。PFI-1抑制從LPS刺激的人血單核細胞中產(chǎn)生IL-6，EC50為1.89 μM。[1]PFI-1 作用于T4302 CD133+細胞，誘導細胞活力降低，這種作用存在劑量依賴性。[2] PFI-1抑制三種NET細胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | T4302 CD133+ 細胞 | ||
| 濃度 | 1 mM | |||
| 孵育時間 | 5 天 | |||
| 方法 | 為了測定劑量反應，細胞一式三份按每孔5×103的密度接種到96孔板中。加入2或4倍稀釋的PFI-1。接種5天后，使用 CellTiter-Glo 試劑盒測定細胞數(shù)，然后歸一化到相應空白對照組。通過GraphPad Prism 5 軟件使用 4-parameter logistic非線性回歸模型測定IC50值。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PFI-1 按1 mg/kg劑量靜脈注射給藥大鼠，分布體積為1 L/kg, 血漿清除率為18/mL?min–1?kg–1，半衰期為1小時。PFI-1 按2 mg/kg劑量口服給藥大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg劑量皮下注射給藥小鼠，Cmax 為58 ng/mL，Tmax 為1小時，半衰期約為2 小時。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 347.39 | 分子式 | C16H17N3O4S |
| CAS號 | 1403764-72-6 | SDF | Download PFI-1 (PF-6405761) SDF |
| Smiles | CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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