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4μ8C
別名: IRE1 Inhibitor III
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑，IC50為76 nM。
4μ8C Chemical Structure
CAS: 14003-96-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.75%
99.75
4μ8C相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SF21 cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM | 24749861 | |
| human Jeko cells | Function assay | 24 h | Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM | 24749861 | |
| human Mino cells | Function assay | 24 h | Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM | 24749861 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑，IC50為76 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | IRE1 Rnase選擇性抑制劑，用于開發(fā)新的局部作用藥物的平臺。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 4μ8C阻斷基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并選擇性使Xbp1 剪接作用和IRE1介導(dǎo)的mRNA降解失活。IRE1抑制隨后誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激，而沒有可測量的急性毒性。[1] 4μ8C，作為IRE1抑制劑，阻斷CD4+ T 細(xì)胞中IL-4，IL-5，和IL-13的產(chǎn)生。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外 IRE1 RNase 和 RIDD 試驗 | |||
| 放射性標(biāo)記的Xbp1底物裂解分析如先前方法進(jìn)行，除了哺乳動物IRE1反應(yīng)緩沖液的使用。使用T7-MAXIscript試劑盒，在32P ATP或Cy5-UTP存在下，通過從小鼠 Min6細(xì)胞(Ins2)的RT-PCR或無性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分離得到的模板，體外轉(zhuǎn)錄合成RIDD。得到的產(chǎn)品通過凝膠純化以得到全長底物。然后反應(yīng)被15% UREA-PAGE分離用于分析，通過感光成像或近紅外呈像，使用LI-COR Odyssey掃描儀。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | 野生型 MEFs | ||
| 濃度 | ~128 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 將細(xì)胞分別以5 × 103或5 × 104個細(xì)胞每孔的密度接種于96或24孔板，在無酚紅細(xì)胞培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)。將培養(yǎng)基培育16小時，再用4μ8C處理24小時。然后培養(yǎng)基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸鹽進(jìn)行分析。反應(yīng)物在37°C下反應(yīng)2小時后，水解染料在450 nm的吸光度減去背景在595 nm的吸光度進(jìn)行檢測。或者，細(xì)胞活性通過用結(jié)晶紫染色培養(yǎng)基的貼壁細(xì)胞進(jìn)行確定。上染率的定量通過著色細(xì)胞用過量水和結(jié)晶紫的甲醇溶液洗滌，然后在595 nm下測定吸光度進(jìn)行分析。 |
|||
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 204.18 | 分子式 | C11H8O4 |
| CAS號 | 14003-96-4 | SDF | Download 4μ8C SDF |
| Smiles | CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (347.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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