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Selinexor (KPT-330)

別名: ATG-010 中文名稱：塞利尼索

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

Selinexor (KPT-330) Chemical Structure

CAS: 1393477-72-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
5mg 806.94 現(xiàn)貨
50mg 4670.15 現(xiàn)貨
200mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
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Selinexor (KPT-330)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
T24 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
MCF-7 Function assay 0.1 μM 24 h or 48 h induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. 30987380
BT474 cells Function assay 0.1 μM 24 h or 48 h induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. 30987380
J82 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
TCCSUP Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
UM-UC-3 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
MV4-11 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
OCI-AML3 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
THP-1 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
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生物活性

產(chǎn)品描述 Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。
靶點(diǎn)
CRM1 [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 KPT-330作為KPT-185的臨床候選藥，對(duì)T-ALL細(xì)胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引發(fā)凋亡反應(yīng)。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41細(xì)胞系生長(zhǎng)，IC50為34-203 nM。[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41細(xì)胞系
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 細(xì)胞系培養(yǎng)在RPMI1640培養(yǎng)基中，補(bǔ)充10％胎牛血清和青霉素/鏈霉素。 Cell Titer Glo 測(cè)定法用于評(píng)估DMSO或KPT-330處理的細(xì)胞生存力。細(xì)胞按每孔10000個(gè)接種在96孔板中，與DMSO或濃度不斷增加的KPT-330溫育。72 小時(shí)后，測(cè)量KPT-330處理的細(xì)胞存活率，記為對(duì)照組DMSO處理細(xì)胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆轉(zhuǎn)錄病毒表達(dá)系統(tǒng)獲得過(guò)表達(dá)BCL2的Jurkat細(xì)胞。感染BCL2或?qū)φ蛰d體病毒的Jurkat細(xì)胞通過(guò)流式細(xì)胞儀進(jìn)行排序，使用BCL2抗體，通過(guò)Western blot分析驗(yàn)證BCL2的表達(dá)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin 30112106
Immunofluorescence XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1 30349650
Growth inhibition assay Cell viability 28852098
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)，KPT-330顯著抑制T-ALL細(xì)胞（MOLT-4）和AML細(xì)胞（MV4-11）生長(zhǎng)，對(duì)正常造血細(xì)胞幾乎沒(méi)有毒性。[1] KPT-330處理含彌漫性人類多發(fā)性骨髓瘤（MM）骨損害的SCID小鼠，抑制MM誘導(dǎo)的骨溶解，并延長(zhǎng)壽命。此外，KPT-330通過(guò)抑制RANKL誘導(dǎo)的NF-κB和NFATc1，直接損害破骨細(xì)胞形成和骨吸收，對(duì)成骨細(xì)胞和BMSCs影響極低。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
Dosages 20 -25 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05952687 Withdrawn
Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor
St. Jude Children''s Research Hospital
 March 2024 Phase 1
NCT05698147 Recruiting
Central Nervous System Lymphoma
Tong Chen|Antengene Corporation|Huashan Hospital
 August 3 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05954780 Recruiting
Multiple Myeloma
iOMEDICO AG|Stemline Switzerland GmbH|Climedo Health GmbH
 June 28 2023 --
NCT05170789 Withdrawn
Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma
Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University
 April 27 2022 Phase 2
NCT05201118 Unknown status
Extramedullary Multiple Myeloma
Chunrui Li|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.|Tongji Hospital
 January 1 2022 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 443.31 分子式

C17H11F6N7O
CAS號(hào) 1393477-72-9 SDF Download Selinexor (KPT-330) SDF
Smiles C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (200.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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