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Plixorafenib (PLX8394)
Plixorafenib (PLX8394) 是一種具有口服活性的BRAF小分子抑制劑，對BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分別為3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。
Plixorafenib (PLX8394) Chemical Structure
CAS: 1393466-87-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.28%
99.28
Plixorafenib (PLX8394) 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | C-Raf/Raf-1 B-Raf A-raf | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PLX-4720 LY3009120 AZ 628 GDC-0879 SB590885 TAK-632 RAF265 (CHIR-265) GW5074 Avutometinib PLX7904 ZM 336372 Naporafenib (LXH254) Lifirafenib (BGB-283) Agerafenib (CEP-32496) Tovorafenib (MLN2480) Belvarafenib B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride RAF709 CCT196969 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Plixorafenib (PLX8394) 是一種具有口服活性的BRAF小分子抑制劑，對BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分別為3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PLX8394不誘導(dǎo)RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止單體BRAFV600和二聚BRAFnon-V600 protein突變引起的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 結(jié)腸癌細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 6 h | |||
| 方法 | 用DMSO、1 μM PLX8394處理細胞6小時。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / p-ERK / ERK |
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30559419 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02012231 | Terminated | Melanoma|Thyroid Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer|Cholangiocarcinoma|Histiocytosis|Hairy Cell Leukemia |
Fore Biotherapeutics |
February 2014 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 542.53 | 分子式 | C25H21F3N6O3S |
| CAS號 | 1393466-87-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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