ZM241385
ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。
ZM241385 Chemical Structure
CAS: 139180-30-6
產品質控
批次：
純度：
99.55%
99.55
ZM241385相關產品
| 相關靶點 | Adenosine A1 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Reversine CGS 21680 HCl SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant?(CPI-444) Imaradenant (AZD4635) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產品描述 | ZM-241385是一種高親和力的腺苷A2A受體拮抗劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ZM 241385對A2a受體具有高親和力。在大鼠嗜鉻細胞瘤細胞膜上，ZM 241385置換NECA（5'-N-ethylcarboxamidoadenosine），pIC50為9.52[3]。ZM241385推遲缺氧去極化的出現（缺氧去極化與細胞損傷、死亡相關）、避免突觸活性降低、保護CA1神經元和星形膠質細胞，使其免受傷害[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PC12細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 細胞用1 μM CG21680或1 μM ZM241385進行24小時孵育后，將其培養(yǎng)液收集起來，與130 μL dH2O和20μL Griess reagent混合起來。室溫30分鐘后，通過檢測其中亞硝酸鹽含量，測定NO的產生量。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | ZM-241385顯著減弱CCPA和NECA的降壓作用，而不改變它們所誘導的心動過緩的現象。它能抑制腺苷受體受體激動劑（CCPA和NECA）的心肌保護作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 成年Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 1.5 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 337.34 | 分子式 | C16H15N7O2 |
| CAS號 | 139180-30-6 | SDF | Download ZM241385 SDF |
| Smiles | C1=COC(=C1)C2=NN3C(=NC(=NC3=N2)NCCC4=CC=C(C=C4)O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (198.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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