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NT157

NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號(hào)通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率。

NT157 Chemical Structure

NT157 Chemical Structure

CAS: 1384426-12-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2678.13 現(xiàn)貨
2mg 959.15 現(xiàn)貨
5mg 1777.8 現(xiàn)貨
25mg 5487.3 現(xiàn)貨
100mg 12859.04 現(xiàn)貨
1g 49058.8 現(xiàn)貨
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NT157相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

IGF-1R Signaling Pathways

IGF-1R信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述 NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號(hào)通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率。
靶點(diǎn)
IRS1/2 [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外實(shí)驗(yàn)中，NT157的處理會(huì)在細(xì)胞中引起劑量依賴(lài)性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達(dá)的抑制、IGF-1誘導(dǎo)的AKT激活抑制，以及增強(qiáng)ERK激活。這些效果與LNCaP細(xì)胞增殖下降、凋亡增加相關(guān)，在PC3細(xì)胞中引起細(xì)胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過(guò)IGF1R信號(hào)的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，靶向IRS1/2進(jìn)行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關(guān)的生存信號(hào)[1]。NT157對(duì)正常的黑色素細(xì)胞和纖維母細(xì)胞的生存沒(méi)有或者只有很弱的作用[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 LNCaP細(xì)胞, PC3細(xì)胞
濃度 0-10 μM
孵育時(shí)間 72 h
方法

將細(xì)胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對(duì)之進(jìn)行處理。在時(shí)間窗內(nèi)和藥物處理后72小時(shí)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行結(jié)晶紫染色，測(cè)得562 nm處的吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK 26029165
Growth inhibition assay Cell viability 26029165
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應(yīng)性生長(zhǎng)、延遲其CRPC（去勢(shì)抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨(dú)給藥以及結(jié)合使用都可抑制PC3移植瘤的生長(zhǎng)[1]。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 無(wú)胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley)
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 412.26 分子式

C16H14BrNO5S
CAS號(hào) 1384426-12-3 SDF Download NT157 SDF
Smiles C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (198.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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