AD80

目錄號(hào)：S8518 Purity: 99.85%

AD80，一種多激酶抑制劑，對(duì)人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強(qiáng)，但對(duì)mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對(duì)RET (c-RET)的IC50值為4 nM。

AD80 Chemical Structure

CAS: 1384071-99-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2432.43	現(xiàn)貨
2mg	1204	現(xiàn)貨
5mg	2211.47	現(xiàn)貨
25mg	7347.11	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S851801 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%

99.85

AD80相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Raf ^[2] (Cell-free)	Src ^[2] (Cell-free)	S6 Kinase ^[2] (Cell-free)	RET V804M ^[1] (Cell-free assay)	RET V804L ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
			0.4 nM	0.6 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達(dá)KIF5B-RET的Ba/F3細(xì)胞中，低納摩爾濃度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的處理可導(dǎo)致被活化KRAS抑制的基因的表達(dá)上調(diào)，相反地，下調(diào)被KRAS活化的基因表達(dá)^[1]。在檢測(cè)其在體外對(duì)人類激酶的選擇性實(shí)驗(yàn)中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而對(duì)mTOR的抑制活性相較于AD57和AD58顯著減少。AD80能夠抑制MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細(xì)胞的增殖，可能是通過(guò)誘導(dǎo)凋亡的途徑^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LC-2/AD細(xì)胞
	濃度	0, 10 或 100 nM
	孵育時(shí)間	4 h
	方法	用一定濃度的AD80、cabozantinib或vandetanib對(duì)LC-2/AD進(jìn)行處理，處理4小時(shí)后，收集細(xì)胞獲取細(xì)胞溶解產(chǎn)物，進(jìn)行免疫印跡實(shí)驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-RET / RET / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6		28615362

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AD80是一種高效的RET抑制劑，在臨床相關(guān)的RET融合驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中，具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。在患者來(lái)源的異種移植物種，AD80有效地縮小RET-rearranged的腫瘤大小。當(dāng)AD80的給藥濃度為25 mg/kg時(shí)，腫瘤內(nèi)RET以及AKT、ERK的磷酸化明顯減少，而在經(jīng)cabozantinib或vandetanib處理的腫瘤中未觀察到此現(xiàn)象^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NSG小鼠
	Dosages	12.5-25 mg/kg?
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1] Plenker D, et al. Sci Transl Med. 2017, 9(394). pii: eaah6144. [2] Dar AC, et al. Nature. 2012, 486(7401):80-4.

參考文獻(xiàn)

[1] Plenker D, et al. Sci Transl Med. 2017, 9(394). pii: eaah6144.
[2] Dar AC, et al. Nature. 2012, 486(7401):80-4.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	473.43	分子式	C₂₂H₁₉F₄N₇O
CAS號(hào)	1384071-99-1	SDF	Download AD80 SDF
Smiles	CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (198.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (198.55 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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