VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
別名: PIK-III analogue 中文名稱：VPS34抑制劑1(化合物19)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、選擇性的VPS34抑制劑，IC50為15 nM。
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Chemical Structure
CAS: 1383716-46-8
產品質控
批次：
純度：
99.27%
99.27
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-1 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| DLD1 | Function assay | 1 to 10 uM | 24 hrs | Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as increase in LC3-2 protein expression at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis | 26819669 |
| U2OS | Function assay | 2 hrs | Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.025μM | 26819669 | |
| 點擊查看更多細胞系數據 | |||||
生物活性
| 產品描述 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、選擇性的VPS34抑制劑，IC50為15 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Compound 19在脂質和蛋白激酶中非常具有選擇性。compound 19能夠阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。對細胞處理以compound 19能夠增加脂化和非脂化形式的LC3[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | U2OS細胞 | ||
| 濃度 | 0, 1, 5, 10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 對于抑制劑檢測實驗，將細胞鋪于細胞板上，當細胞融合達到90%時，用DMSO或特定濃度的PIK-III/Compound 19進行處理。處理24小時后，用RIPA（含1%SDS和mini-EDTA蛋白酶抑制劑）對細胞進行裂解，勻漿后進行蛋白質定量分析。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在C57BL/6小鼠中檢測compound 19的藥代動力學類型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其體內被快速吸收，具有中等水平的系統(tǒng)清除率（30 mL/min/kg，約為33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)?；谶@些藥代動力學參數指標和細胞活性，compound 19是適于體內研究的候選化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每兩天一次，處理7天，將導致LC3-II積累、自噬能力呈時間依賴性減少趨勢。在體內，Compound 19可抑制自噬反應[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg(p.o.)或2 mg/kg(I.V.) | |
| Administration | p.o.或i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 391.47 | 分子式 | C21H25N7O |
| CAS號 | 1383716-46-8 | SDF | Download VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯系到我們。我們會在24小時內盡快聯系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) supplier | purchase VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) cost | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) manufacturer | order VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) distributor
