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PIK-III

別名: VPS34-IN2

PIK-III (VPS34-IN2), 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細胞自噬以及LC3的重新脂化，穩(wěn)定自噬底物。其對VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。

PIK-III Chemical Structure

PIK-III Chemical Structure

CAS: 1383716-40-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1613.99 現(xiàn)貨
25mg 5709.11 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S768301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.04%
99.04

PIK-III相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Autophagy Signaling Pathways

Autophagy信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 26819669
U2OS Function assay 2 hrs Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM 26819669
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 PIK-III (VPS34-IN2), 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細胞自噬以及LC3的重新脂化，穩(wěn)定自噬底物。其對VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。
靶點
Vps34 [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
0.018μM 1.2μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 VPS34酶活性對于哺乳動物細胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳動物細胞中是一種強力的細胞自噬以及LC3脂化的抑制劑。在H4細胞中，當(dāng)自噬反應(yīng)被mTOR抑制劑AZD8055誘導(dǎo)時，PIK-III可抑制自溶酶體的形成、在基礎(chǔ)水平上提高LC3的胞質(zhì)信號。在CCCP-誘導(dǎo)的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制線粒體的清除。在H4和PSN1細胞中，PIK-III的處理導(dǎo)致LC3-I水平的上升。在Panc10.05細胞中，PIK-III同時升高LC3-II和LC3-I的水平[1]。
細胞實驗 細胞系 H4細胞/ HeLa細胞
濃度 2.5μM（H4細胞）/ 5μM（Hela細胞）
孵育時間 過夜（在H4細胞中）/12 h（在Hela細胞中）
方法 為了確定抑制VPS34的功能是否影響自噬反應(yīng)，LC3和一些已知的自噬底物（如被破壞的線粒體、自噬運貨受體p62）被檢測。表達mCherry-GFP-LC3的H4細胞用小分子化合物處理過夜，固定，Hoechst 33342染色，自動采集拍照。表達GFP-Parkin的Hela細胞用PIK-III處理12小時，然后加入CCCP處理12小時，固定，對內(nèi)源性Tom20進行染色并拍照檢測。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 319.36 分子式

C17H17N7
CAS號 1383716-40-2 SDF Download PIK-III SDF
Smiles C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (197.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (197.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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