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ACY-738以低納摩爾濃度抑制HDAC6,IC50為1.7 nM。其對HDAC6的選擇性比對其他I類HDACs高60-1500倍。
ACY-738 Chemical Structure
CAS: 1375465-91-0
產(chǎn)品描述 | ACY-738以低納摩爾濃度抑制HDAC6,IC50為1.7 nM。其對HDAC6的選擇性比對其他I類HDACs高60-1500倍。 | ||
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靶點 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | ACY-738在小鼠腦內(nèi)誘導α-tubulin乙?;眲≡黾?、刺激小鼠在一個新的、不熟悉的環(huán)境產(chǎn)生探究行為。ACY-738具有類似于抗抑郁活性。ACY-738在血漿中的消除速度迅速,半衰期為12分鐘。2小時后,其濃度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至腦內(nèi),使中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的藥物暴露量與其他周圍組織類似[1]。在NZB/W小鼠中,ACY-738通過調(diào)節(jié)骨髓中的B細胞發(fā)育,降低全身性紅斑狼瘡病癥中的幾個特征。ACY-738可在早期發(fā)育階段增加B細胞的百分比,而在晚期前B細胞階段降低其細胞百分比。它可調(diào)節(jié)在全身性紅斑狼瘡中功能失調(diào)的發(fā)育檢查點,從而調(diào)節(jié)骨髓細胞中B細胞的發(fā)育[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Male NIH Swiss mice |
Dosages | 5?mg/kg | |
Administration | i.p. |
分子量 | 270.29 | 分子式 | C14H14N4O2 |
CAS號 | 1375465-91-0 | SDF | Download ACY-738 SDF |
Smiles | C1CC1(C2=CC=CC=C2)NC3=NC=C(C=N3)C(=O)NO | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.69 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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