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Rociletinib (CO-1686)

別名: AVL-301

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，選擇性抑制突變型EGFR，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure

Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure

CAS: 1374640-70-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2596.23 現(xiàn)貨
10mg 2446.85 現(xiàn)貨
50mg 7929.54 現(xiàn)貨
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Rociletinib (CO-1686)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NCI-H1975 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM 24065731
HCC827 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM 24065731
HCC827-EPR Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM 24065731
PC9 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM 24065731
A431 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM 24065731
NCI-H1299 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H358 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H1975 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=32 nM 24065731
HCC827 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=7 nM 24065731
HCC827-EPR Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=20 nM 24065731
PC9 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=26 nM 24065731
A431 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=547 nM 24065731
NCI-H1299 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=4275 nM 24065731
NCI-H358 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=1806 nM 24065731
PC-9 (exon 19del) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=84 nM 26515464
H3255 (L858R) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=35 nM 26515464
PC-9ER (exon 19del+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=37 nM 26515464
H1975 (L858R+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=23 nM 26515464
BID007 (A763_Y764insFQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1278 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=673 nM 26515464
Ba/F3 (HH) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1730 nM 26515464
Ba/F3 (ASV) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=5290 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=262 nM 26515464
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生物活性

產(chǎn)品描述 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，選擇性抑制突變型EGFR，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶點(diǎn)
EGFR (L858R/T790M) [1]
(Cell-free assay)		 EGFR (wt) [1]
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CO-1686抑制突變體EGFR表達(dá)的細(xì)胞中的p-EGFR，IC50的范圍為62 到187 nM，同時(shí)抑制EGFR磷酸化，在三個(gè)WT EGFR 表達(dá)的細(xì)胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細(xì)胞表達(dá)的突變體EGFR的生長(zhǎng)，GI50范圍為7 到 32 nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細(xì)胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號(hào)和對(duì)AKT抑制劑增加的敏感性。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 抑制動(dòng)力學(xué)研究
N端GST標(biāo)記的重組人野生型和T790M/L858R雙重突變型EGFR，用于測(cè)定。Omnia連續(xù)讀取法根據(jù)供應(yīng)商提供的方法進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 表達(dá)突變型 EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR，和 NCI-H1975)的 NSCLC 細(xì)胞系和表達(dá) WT EGFR (A431，NCI-H1299，和 NCI-H358)的細(xì)胞系。
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 細(xì)胞以3,000個(gè)細(xì)胞每孔接種于生長(zhǎng)培養(yǎng)基，用5% FBS，2 mmol/L L-谷酰胺，和1% 青霉素-鏈霉素進(jìn)行增補(bǔ)，使其粘附過(guò)夜，用連續(xù)稀釋的測(cè)試化合物處理72小時(shí)。細(xì)胞活性通過(guò)CellTiter-Glo測(cè)定，并將結(jié)果表示為扣除背景的相對(duì)光單位，歸一化為二甲基亞砜（DMSO）處理的相對(duì)值。生長(zhǎng)抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04測(cè)定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化學(xué)藥品得到。CI數(shù)據(jù)通過(guò)CalcuSyn產(chǎn)生。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在所有EGFR突變模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表達(dá)的轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，CO-1686引起劑量依賴性的顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 表達(dá)人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的轉(zhuǎn)基因小鼠。
Dosages ~50 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02630186 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc.
 February 24 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals
 September 30 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02147990 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 June 16 2014 Phase 2
NCT01526928 Terminated
Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 March 27 2012 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 555.55 分子式

C27H28F3N7O3
CAS號(hào) 1374640-70-6 SDF Download Rociletinib (CO-1686) SDF
Smiles CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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