Ceralasertib (AZD6738)

目錄號：S7693 Purity: 99.71%

Ceralasertib (AZD6738) 是一種口服具有活性的，選擇性 ATR 激酶抑制劑，IC50 為 1 nM。Phase 1/2。

Ceralasertib (AZD6738) Chemical Structure

CAS: 1352226-88-0

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10mM (1mL in DMSO)	1777.23	現貨
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常與Ceralasertib (AZD6738)一起在實驗中被使用的化合物

Durvalumab (anti-PD-L1)

Ceralasertib和Durvalumab聯(lián)合治療難治性晚期胃癌(AGC)患者具有持久的抗腫瘤活性。

Kwon M, et al. J Immunother Cancer. 2022 Jul;10(7):e005041.

Olaparib (AZD2281)

Ceralasertib和Olaparib聯(lián)合治療轉移性三陰性乳腺癌(TNBC)正在進行II期研究。

Clark CA, et al. Front Oncol. 2021 Sep 24;11:703802.

Carboplatin

Ceralasertib和Carboplatin聯(lián)合在癌癥患者的I期研究中顯示出出色的抗癌潛力。

Huang X, et al. J Enzyme Inhib Med Chem. 2023 Dec;38(1):2237209.

Paclitaxel

Ceralasertib和Paclitaxel聯(lián)合在癌癥患者的I期研究中顯示出良好的抗癌潛力。

Huang X, et al. J Enzyme Inhib Med Chem. 2023 Dec;38(1):2237209.

Adavosertib (MK-1775)

Ceralasertib與Adavosertib合用對膽道腫瘤具有更強的抗腫瘤作用。

Wang LW, et al. Molecules. 2022 Apr 12;27(8):2491.

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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
LoVo cells	Function assay	75 mg/kg	8 hrs	Cp = 2.6 μM	30346772
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 hrs	GI50 = 2.6 μM	30346772
LoVo cells	Function assay	25 mg/kg	8 hrs	Cp = 0.74 μM	30346772
LoVo cells	Function assay	50 mg/kg	8 hrs	Cp = 2.2 μM	30346772
LoVo cells	Cytotoxicity assay		72 hrs	GI50 = 0.44 μM	30346772
LICR-LON-HN4 and LICR-LON-HN5 cells	Function assay	0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM		AZD6738 inhibition of ATR through loss of downstream phosphorylation of CHK1 on Ser345.	30057890
K8484 cells	Function assay	2 μM	7 hours	In K8484 cells, AZD6738 at 2 μM completely prevented LY-188011-induced Chk1 phosphorylation on Serine 345, the downstream ATR target.	29891488
SNU-601 cells	Cell growth inhibition assay	0-1 μmol/L	5 days	The S and sub-G1 populations of SNU-601 cells were dramatically and dose-dependently increased by AZD6738.	28138034
HT29 cells	Function assay		60 mins	IC50 = 0.074 μM	30346772
LoVo cells	Function assay		24 h	Reduction in cell count; a proportion of the cell population are (in addition to cell cycle arrest) undergoing apoptosis when exposed to drug at concentrations greater than 3?μM	26310312
breast cancer cell lines	Cell growth inhibition assay	0.125, 0.25, 0.5 and 1.0 μM	5 days	IC50 values ranged from 0.3 to >1 μmol/L	27501113
MDA-MB-468 cells	Function assay			IC50 = 5.7 μM	30346772
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生物活性

產品描述

Ceralasertib (AZD6738) 是一種口服具有活性的，選擇性 ATR 激酶抑制劑，IC50 為 1 nM。Phase 1/2。

靶點

ATR ^[1]
(Cell-free assay)

1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在四個Kras突變細胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并損害細胞活性。在ATM缺失的H23細胞中，AZD6738強烈增強順鉑誘導快速細胞死亡的作用。^[1]在p53 或 ATM缺失的細胞中，AZD6738治療引起復制叉停滯和未修復DNA損傷的積累，導致有絲分裂障礙，從而使細胞死亡。^[2]
細胞實驗	細胞系	H23，H460，A549，和 H358 細胞
	濃度	~30 μM
	孵育時間	48小時
	方法	細胞在白色壁，透明底的96孔板中與指示劑量的AZD6738，NSC 119875，LY188011，或它們的組合處理48小時。ATP水平通過CellTiter-Glo發(fā)光細胞活性試驗和Safire2酶標儀測量代替品活性評估。進一步分析之前，原始數據對本底發(fā)光進行校正。對于AZD6738治療，在GraphPad Prism 6中將對數轉化(x=log(x))的數據歸一化為未處理對照組的平均值，通過非線性回歸(log(抑制劑) vs. 對可變斜率的響應值) 生成對數劑量響應曲線。GI50值，定義為Y = 50%時，X的劑量，根據劑量反應曲線推導得出。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	ATM pSer1981 / ATM / ATR / Chk1 pSer345 / Chk1 / Chk2 pThr68 / Chk2 pCHK1 / pCDC25c / pRPA32 / γH2AX / pHH3 / cleaved caspase-3 / RAD51		26563132
	Immunofluorescence	53BP1 γH2AX / RAD51		26563132
	Growth inhibition assay	IC50 Cell viability		28062704

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在負荷H460和H23腫瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)導致腫瘤生長抑制(TGI)，結合順鉑引起ATM缺失的H23腫瘤快速退化。^[1]在負荷LoVo異種移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的組合避免了毒性，同時仍保持療效。^[3]
動物實驗	Animal Models	負荷 H23 或 H460 異種移植物的雌性無胸腺裸鼠
	Dosages	25 或 50 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05941897	Active not recruiting	Advanced or Metastatic NSCLC	AstraZeneca	June 21 2023	Phase 2
NCT05514132	Active not recruiting	Advanced Solid Tumours	AstraZeneca	September 23 2022	Phase 1
NCT05450692	Recruiting	Advanced or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca\|Parexel	September 15 2022	Phase 3
NCT05061134	Active not recruiting	Melanoma	AstraZeneca	August 11 2022	Phase 2
NCT05469919	Active not recruiting	Advanced Solid Malignancies	AstraZeneca	June 9 2022	Phase 1
NCT04704661	Recruiting	Advanced Breast Carcinoma\|Advanced Colon Carcinoma\|Advanced Colorectal Carcinoma\|Advanced Endometrial Carcinoma\|Advanced Gastric Carcinoma\|Advanced Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma\|Advanced Malignant Solid Neoplasm\|Advanced Salivary Gland Carcinoma\|Anatomic Stage III Breast Cancer AJCC v8\|Anatomic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8\|Anatomic Stage IIIB Breast Cancer AJCC v8\|Anatomic Stage IIIC Breast Cancer AJCC v8\|Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Clinical Stage III Gastric Cancer AJCC v8\|Clinical Stage III Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Clinical Stage IV Gastric Cancer AJCC v8\|Clinical Stage IV Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Clinical Stage IVA Gastric Cancer AJCC v8\|Clinical Stage IVA Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Clinical Stage IVB Gastric Cancer AJCC v8\|Clinical Stage IVB Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|HER2-Positive Breast Carcinoma\|Malignant Hepatobiliary Neoplasm\|Metastatic Breast Carcinoma\|Metastatic Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma\|Metastatic Malignant Solid Neoplasm\|Pathologic Stage III Gastric Cancer AJCC v8\|Pathologic Stage III Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Pathologic Stage IIIA Gastric Cancer AJCC v8\|Pathologic Stage IIIA Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Pathologic Stage IIIB Gastric Cancer AJCC v8\|Pathologic Stage IIIB Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Pathologic Stage IIIC Gastric Cancer AJCC v8\|Pathologic Stage IV Gastric Cancer AJCC v8\|Pathologic Stage IV Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Pathologic Stage IVA Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Pathologic Stage IVB Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8\|Prognostic Stage III Breast Cancer AJCC v8\|Prognostic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8\|Prognostic Stage IIIB Breast Cancer AJCC v8\|Prognostic Stage IIIC Breast Cancer AJCC v8\|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8\|Stage III Colon Cancer AJCC v8\|Stage III Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage III Major Salivary Gland Cancer AJCC v8\|Stage III Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IIIA Colon Cancer AJCC v8\|Stage IIIA Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IIIA Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IIIB Colon Cancer AJCC v8\|Stage IIIB Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IIIB Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IIIC Colon Cancer AJCC v8\|Stage IIIC Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IIIC Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IIIC1 Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IIIC2 Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IV Colon Cancer AJCC v8\|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IV Major Salivary Gland Cancer AJCC v8\|Stage IV Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IVA Colon Cancer AJCC v8\|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVA Major Salivary Gland Cancer AJCC v8\|Stage IVA Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IVB Colon Cancer AJCC v8\|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVB Major Salivary Gland Cancer AJCC v8\|Stage IVB Uterine Corpus Cancer AJCC v8\|Stage IVC Colon Cancer AJCC v8\|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVC Major Salivary Gland Cancer AJCC v8\|Unresectable Colorectal Carcinoma\|Unresectable Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma\|Unresectable Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	August 9 2021	Phase 1

參考文獻
[1] Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015. doi: 10.18632/oncotarget.6247. [2] Kwok M, et al. Lancet. 2015. doi: 10.1016/S0140-6736(15)60373-7. [3] Checkley S, et al. Sci Rep. 2015. doi: 10.1038/srep13545.

參考文獻

[1] Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015. doi: 10.18632/oncotarget.6247.
[2] Kwok M, et al. Lancet. 2015. doi: 10.1016/S0140-6736(15)60373-7.
[3] Checkley S, et al. Sci Rep. 2015. doi: 10.1038/srep13545.

化學信息&溶解度

分子量	412.51	分子式	C₂₀H₂₄N₆O₂S
CAS號	1352226-88-0	SDF	Download Ceralasertib (AZD6738) SDF
Smiles	CC1COCCN1C2=NC(=NC(=C2)C3(CC3)S(=N)(=O)C)C4=C5C=CNC5=NC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (198.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (201.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (201.2 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (12.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (99.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (201.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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