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GSK'872

別名: GSK2399872A

GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應(yīng)。

GSK'872 Chemical Structure

GSK'872 Chemical Structure

CAS: 1346546-69-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
5mg 876.45 現(xiàn)貨
25mg 2842.15 現(xiàn)貨
100mg 7944.67 現(xiàn)貨
1g 25962.94 現(xiàn)貨
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GSK'872相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HT-22 Function assay 0.1, 1 and 10?μM 9 h zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation 28724891
U87MG Function assay 5 μM 1 h effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity 30717309
U251 Function assay 5 μM 1 h effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity 30717309
MPSC1 cells Cell viability assay 6 μM 2 h pre-treatment for 2?h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability 26313915
HBE cells Function assay 5 μM GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels 29621753
K562? Function assay 1 h GSK'872 significantly inhibited cell death 29527209
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK'872是一種有效的、特異性的RIP3 kinase抑制劑，與RIP3激酶區(qū)域以高親和力結(jié)合（IC50為1.8 nM），抑制酶活性的IC50為1.3 nM。僅具微弱交叉反應(yīng)。
靶點
RIP3K [1]
(Cell-free assay)
1.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 當(dāng)濃度為1 μM時， GSK'872不能抑制所檢測的300多種人類蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872濃度依賴性地阻止TNF誘導(dǎo)的HT29細(xì)胞壞死性凋亡。在細(xì)胞實驗中，GSK'872的IC50是cell-free生化試驗中IC50的100-1000倍。GSK'872還能阻止分離自全血的原代人類中性粒細(xì)胞的壞死性凋亡，抑制TLR3-或DAI誘導(dǎo)的死亡（TLR3和DAI是兩種獨立于RIP1的壞死性凋亡通路）。GSK'872能誘導(dǎo)caspase激活，然后發(fā)生凋亡性細(xì)胞死亡[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 3T3-SA細(xì)胞
濃度 0.3, 1, 3 μM
孵育時間 18 h
方法

用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同濃度的RIP3激酶抑制劑對3T3-SA細(xì)胞進(jìn)行處理，處理18小時，然后檢測其細(xì)胞活力。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL 31214277
Growth inhibition assay Cell viability 24019532
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi)動物模型試驗中，GSK'872的處理能夠在缺血性損傷后顯著地降低HIF-1α的表達(dá)[3]。
動物實驗 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 1.9?mmol/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 383.49 分子式

C19H17N3O2S2
CAS號 1346546-69-7 SDF Download GSK'872 SDF
Smiles CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (104.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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