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GSK2656157

GSK2656157 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的高選擇性PERK抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過度的自噬。

GSK2656157 Chemical Structure

GSK2656157 Chemical Structure

CAS: 1337532-29-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.63 現(xiàn)貨
50mg 3037.54 現(xiàn)貨
100mg 4889.98 現(xiàn)貨
1g 24488.79 現(xiàn)貨
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GSK2656157相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human A549 cells Function assay 1 h Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50=0.03 μM 24900593
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK2656157 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的高選擇性PERK抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過度的自噬。
特性 口服生物有效的PERK選擇性抑制劑，其功能不依賴于eIF2α磷酸化。
靶點(diǎn)
PERK [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 使用GSK2656157預(yù)處理細(xì)胞，抑制PERK活化，且減少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50為10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 處理細(xì)胞，然后進(jìn)行UPR誘導(dǎo)，可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下調(diào)84分之5的UPR相關(guān)基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下調(diào)幅度超過4倍。在沒有外源UPR誘導(dǎo)劑存在時(shí)，GSK2656157對(duì)任何這些細(xì)胞的生長(zhǎng)無顯著作用效果，IC50為6-25 mM。因此，GSK2656157可用來測(cè)評(píng)PERK在各種生物學(xué)背景下的生物學(xué)功能。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶試驗(yàn)
使用含6-His全長(zhǎng)人類eIF2a的重組GST-PERK(第536-1116位氨基酸)作為底物，測(cè)量GSK2656157的抑制效果。使用27種GSK激酶和一組300種激酶測(cè)評(píng)激酶選擇性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類腫瘤細(xì)胞系，原代人微血管內(nèi)皮細(xì)胞
濃度 ~3 μM
孵育時(shí)間 3 天
方法

通過3天增殖實(shí)驗(yàn)，使用標(biāo)準(zhǔn)的培養(yǎng)基，測(cè)評(píng)GSK2656157作用于多種人腫瘤細(xì)胞系，及原代人微血管內(nèi)皮細(xì)胞的抗增殖活性。在沒有外源UPR誘導(dǎo)劑存在時(shí)，GSK2656157對(duì)任何這些細(xì)胞生長(zhǎng)無顯著作用，IC50為6-25 mM。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK2656157按50 mg/kg劑量口服處理，8小時(shí)后，完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg劑量處理小鼠，每天兩次，抑制四種腫瘤模型生長(zhǎng)，這種作用具有劑量依賴性，按150 mg/kg劑量處理時(shí)抑制54-114%腫瘤生長(zhǎng)。在GSK2656157抗腫瘤過程中，具有改變氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注的潛在機(jī)制。GSK2656157 處理小鼠，抑制多種人類移植瘤生長(zhǎng)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類移植瘤模型
Dosages 50或150 mg/kg,每天兩次
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 416.45 分子式

C23H21FN6O
CAS號(hào) 1337532-29-2 SDF Download GSK2656157 SDF
Smiles CC1=NC(=CC=C1)CC(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3F)C4=CN(C5=NC=NC(=C45)N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 10.3 mg/mL ( (24.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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