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Go 6983

別名: GOE 6983, G? 6983

Go 6983 (GOE 6983, G? 6983)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。

Go 6983 Chemical Structure

Go 6983 Chemical Structure

CAS: 133053-19-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2043.45 現(xiàn)貨
10mg 1552.22 現(xiàn)貨
50mg 4332.51 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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Go 6983相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PKC Signaling Pathways

PKC信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
KM20 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
HT29 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
HCT116 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
PC-3 Function assay 1 μM 2 h G?6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response 15897236
KM12C Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
Caco-2 Function assay 2 μM 8 h completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
A549 Function assay 10 μM 1 h markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation 23326583
HeLa Function assay 2 μM 48 h suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity 24447339
PC12 Function assay 0.5 μM GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1 10788447
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
HEK293 Function assay Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM. ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 Go 6983 (GOE 6983, G? 6983)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分別為7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，對PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。
靶點(diǎn)
PKCγ [1]
(Cell-free assay)		 PKCα [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ [1]
(Cell-free assay)		 PKCδ [1]
(Cell-free assay)		 PKCζ [1]
(Cell-free assay)
6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Gö 6983(300 μM)作用于轉(zhuǎn)染PKCμ的NIH3T3細(xì)胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。[1]

心臟再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室發(fā)展壓（LVDP）和LVDP率分別恢復(fù)到基準(zhǔn)值的89％和74％，顯著高于PMNs單獨(dú)處理。與心臟缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細(xì)胞和浸潤到心肌，且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放，抑制達(dá)90％。在PMNs存在時(shí)，Gö 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙，這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關(guān)。[2]

Gö 6983顯著抑制抗原誘導(dǎo)的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細(xì)胞中釋放。Gö 6983作用于人類血管組織，抑制細(xì)胞內(nèi)的Ca(2+)累積，說明其血管舒張?zhí)匦詸C(jī)制。[3]

Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs，輕微抑制Angiotensin II誘導(dǎo)的PLD2活性。[4]

Gö 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑，靶向作用于ATP 結(jié)合位點(diǎn)。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50為1 μM。Gö 6983(5 μM)處理過的細(xì)胞中，與對照培養(yǎng)物相比，下一細(xì)胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。Gö 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物，使新環(huán)形成減少近60％。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε 22892130
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠肺B16BL6腫瘤模型中，Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)強(qiáng)烈抑制51.2 %的腫瘤轉(zhuǎn)移。[6]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 442.51 分子式

C26H26N4O3
CAS號 133053-19-7 SDF Download Go 6983 SDF
Smiles CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (201.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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