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TMP195
別名: TFMO 2
TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。
TMP195 Chemical Structure
CAS: 1314891-22-9
產品質控
批次：
純度：
99.58%
99.58
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分別為59,60,26和15nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細胞來源的巨噬細胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對照組，TMP195能夠顯著地提高單核細胞分泌的CCL1蛋白水平[1]。TMP195能夠影響人類單核細胞對集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類單核細胞 | ||
| 濃度 | 300 nM | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 在含有GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng ml/1), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml)和streptomycin (100 μg/ml)的RPMI1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)單核細胞5天，加入0.1% (v/v) DMSO或300 nM TMP195進行處理，單核細胞分化成為抗原呈遞細胞。洗滌細胞，將細胞收集起來，置于5 mM EDTA(in PBS, Ca2+/Mg2+-free)的溶液中進行孵育，然后流式分析。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | TMP195在體內通過調節(jié)巨噬細胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負擔和肺部轉移。TMP195在腫瘤內誘導高度吞噬和刺激性的巨噬細胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導出來的抗腫瘤巨噬細胞表明可增強標準化療方案和檢查點封鎖免疫療法的療效和持久性[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | MMTV-PyMT transgenic mice |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 456.42 | 分子式 | C23H19F3N4O3 |
| CAS號 | 1314891-22-9 | SDF | Download TMP195 SDF |
| Smiles | CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (199.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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