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Encorafenib
別名: LGX818 中文名稱：康奈非尼
Encorafenib是高效的RAF抑制劑，作用于表達B-RAF(V600E)的細胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。
Encorafenib Chemical Structure
CAS: 1269440-17-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
Encorafenib相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | 2 days | Inhibition of B-Raf V600E mutant in human A375 cells harboring B-Raf V600E mutant assessed as reduction in cell proliferation incubated for 2 days by Bright-Glo luminescence assay, IC50 = 0.002 μM. | ChEMBL | |
| A549 | Function assay | 30 mins | Inhibition of IL1-beta-induced p38alpha phosphorylation in human A549 cells pre-incubated for 30 mins before IL1-beta stimulation and measured after 7 to 8 hrs post IL1-beta stimulation by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 2.2 μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Encorafenib是高效的RAF抑制劑，作用于表達B-RAF(V600E)的細胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 特性 | LGX818是有效的選擇性RAF激酶抑制劑，對野生型BRAF幾乎沒有作用活性。 | |
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LGX818處理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤細胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一組100種激酶(IC50>900 nM) 沒有顯著作用活性，LGX818不抑制400多種表達野生型BRAF的細胞系。在生化實驗中，解離半衰期>24小時轉(zhuǎn)化為持續(xù)的靶點抑制，隨后藥物被洗出。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 p21CIP1 / p27KIP1 / pRb p-mTOR / pp70S6K |
|
29210065 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26586345 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在單劑量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低劑量口服處理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），強效(75%) 且持久(24小時以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低劑量處理免疫受損小鼠和大鼠，作用于多種BRAF突變的人類移植瘤模型，誘導腫瘤消退。與體外數(shù)據(jù)相一致，LGX818對BRAF野生型腫瘤是無作用活性的，即使每天兩次劑量高達300mg/kg，具有良好的耐受性和線性增長。LGX818作用于更多疾病相關的自發(fā)轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移模型，也具有作用效果。LGX818是一種有效的選擇性RAF激酶抑制劑，具有獨特的生化特性。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02834364 | Completed | Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation |
University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg |
June 2016 | Phase 2 |
| NCT02278133 | Completed | Metastatic Colorectal Cancer |
Array BioPharma |
December 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01909453 | Active not recruiting | Melanoma |
Pfizer |
September 16 2013 | Phase 3 |
| NCT01719380 | Completed | Colorectal Cancer |
Pfizer |
November 23 2012 | Phase 2 |
| NCT01436656 | Completed | Melanoma and Metastatic Colorectal Cancer |
Pfizer |
September 5 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 540.01 | 分子式 | C22 H27 Cl F N7 O4 S |
| CAS號 | 1269440-17-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=C(C(=CC(=C2)Cl)NS(=O)(=O)C)F)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (12.96 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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