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Spautin-1

Spautin-1是一種有效的特異性autophagy抑制劑，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50為～0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

Spautin-1 Chemical Structure

Spautin-1 Chemical Structure

CAS: 1262888-28-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 875.55 現(xiàn)貨
50mg 3652.79 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Spautin-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Autophagy Signaling Pathways

Autophagy信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Spautin-1是一種有效的特異性autophagy抑制劑，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50為～0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
靶點(diǎn)
USP10 [1]
(Cell-free assay)		 USP13 [1]
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在BCAP-37細(xì)胞中，Spautin-1顯著增強(qiáng)無葡萄糖培養(yǎng)基中的細(xì)胞死亡，并誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞形態(tài)。在Bax-Bak DKO細(xì)胞中，spautin-1抑制依托泊苷誘導(dǎo)的自噬細(xì)胞死亡。Spautin-1通過調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34復(fù)合物的降解，并減少PtdIns3P的水平。[1]在PDGF-處理的細(xì)胞中，spautin-1穩(wěn)定α-平滑肌細(xì)胞肌動(dòng)蛋白和鈣調(diào)蛋白，防止肌動(dòng)蛋白纖維解體，減少細(xì)胞外基質(zhì)產(chǎn)生，并廢除VSMC過度增殖和遷移。[2]在CML細(xì)胞中，spautin-1通過下調(diào)Beclin-1顯著抑制IM誘導(dǎo)的自噬，并通過滅活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增強(qiáng)IM誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[3] 在BHK-21細(xì)胞中，Spautin-1也會(huì)特異性減少傳染性登革病毒。[4]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21 31044085
Immunofluorescence Glut1 p-JNK / p-ERK 30975171
Growth inhibition assay Cell viability 30975171

化學(xué)信息&溶解度

分子量 271.26 分子式

C15H11F2N3
CAS號(hào) 1262888-28-7 SDF Download Spautin-1 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (199.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (51.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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