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Pimasertib (AS-703026)

別名: MSC1936369B, SAR 245509

Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一種高度選擇性的，有效的，ATP非競爭性的，MEK1/2變構(gòu)抑制劑，在MM細胞系中IC50為 5 nM-2 μM。Phase 2。

Pimasertib (AS-703026) Chemical Structure

Pimasertib (AS-703026) Chemical Structure

CAS: 1236699-92-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 733.49 現(xiàn)貨
10mg 1227.67 現(xiàn)貨
25mg 2189.11 現(xiàn)貨
50mg 3698.33 現(xiàn)貨
200mg 10294.83 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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Pimasertib (AS-703026)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

MEK Signaling Pathways

MEK信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
human COLO205 cells Function assay Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00181 μM 24755426
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一種高度選擇性的，有效的，ATP非競爭性的，MEK1/2變構(gòu)抑制劑，在MM細胞系中IC50為 5 nM-2 μM。Phase 2。
特性 AS703026是新型，高選擇性，有效的MEK1/2變構(gòu)抑制劑。
靶點
MEK1/2 (MM cell line) [1]
(Cell-free assay)
5 nM-2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AS703026是新型選擇性，口服生物有效性的MEK1/2抑制劑，結(jié)合到特定MEK變構(gòu)位點，具有強激酶選擇性。AS703026抑制人類多發(fā)性骨髓瘤細胞(包括U266和INA-6細胞)生長和存活,IC50分別為5和11 nM。細胞周期停在G0-G1期可調(diào)節(jié)AS703026的抑制效果，且伴隨著MAF致癌基因表達的降低。AS703026作用于MM細胞，通過裂解caspase-3和PARP誘導(dǎo)凋亡。[1] AS703026可有效治療突變的結(jié)腸直腸癌。10 μM AS703026作用于攜帶K-Ras (D-MUT)突變等位基因的人類結(jié)腸直腸癌細胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和轉(zhuǎn)化。[2]
激酶實驗 MEK1酶實驗
AS703026溶于DMSO，最終DMSO濃度為 2.5%。激活的雙磷酸化MEK (pp-MEK)實驗包含40 μM 33P-γATP (AppKm 8.5 μM), 0.5 nM 人類激活的MEK1或MEK2, 1 μM激酶無效的ERK2(AppKm 0.73 μM)。所有實驗Buffer包含20 mM HEPES (pH 為7.2), 5 mM 2-巰基乙醇, 0.15 mg/mL BSA, 和10 mM MgCl2。所有實驗中 33 P- ATP的最終濃度為0.02 μCi/μL。轉(zhuǎn)移30 μL反應(yīng)混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45-μm 濾板上，40分鐘后，終止pp-MEK激酶反應(yīng)。烘干濾板，在TopCount上用液體閃爍計數(shù)器讀數(shù)。分析濃度反應(yīng)數(shù)據(jù)，測定IC50值。測定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值, 0.2 nM重組人類 MEK1 或 MEK2 和AS703026在反應(yīng)buffer中預(yù)溫育40分鐘。加入20 nM B-Raf V600E 和30 μM ATP，10分鐘后，開始磷酸化/激活反應(yīng)。加入 B-Raf抑制劑 SB590885 (終濃度為100 nM)終止B-Raf活性,在反應(yīng)Buffer中加入1 μM KD-ERK2 和0.02 μCi/μL 33 P-ATP測定MEK激酶活性。轉(zhuǎn)移30μL反應(yīng)混合物到Durapore濾板上，90分鐘后，激酶反應(yīng)終止。然后讀數(shù)。
細胞實驗 細胞系 U266和INA-6細胞
濃度 2 nM - 20 μM (儲存:10 mM溶于DMSO)
孵育時間 48小時
方法 測定[3H]胸甘滲透率和MTT染料吸光值而測定AS703026細胞毒性。細胞按每孔1×104個培養(yǎng)在96孔板上，培養(yǎng)3天。進行 [3H]胸甘滲透試驗, 細胞和每孔18.5 kBq [3H]胸甘脈沖6小時, 收集到玻璃纖維濾板上, 使用β-閃爍計數(shù)器讀數(shù)。通過碘化丙啶(PI)染色，使用液式細胞計檢查分析細胞周期。通過膜聯(lián)蛋白-V/PI染色和液式細胞計檢查數(shù)據(jù)分析測定AS703026誘導(dǎo)的凋亡
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-ERK / ERK 27102436
Growth inhibition assay Cell viability 26381508
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 15和30 mg/kg AS703026作用于人類漿細胞H929MM移植瘤，明顯抑制腫瘤生長,與pERK1/2的下調(diào)有關(guān)，包括PARP裂解,和微管下降。[1] 10 mg/kg AS703026作用于人類K-Ras突變 (D-MUT) 的結(jié)腸直腸移植瘤，抑制腫瘤生長，且明顯降低p-ERK level水平。[2]
動物實驗 Animal Models 攜帶H929 MM移植瘤的CB17 (SCID)鼠
Dosages 15或30 mg/kg
Administration 口服飼喂，每天兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01985191 Completed
Neoplasm Malignant
Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany
 November 2013 Phase 1
NCT01713036 Completed
Locally Advanced or Metastatic Solid Tumors
Merck KGaA Darmstadt Germany
 November 30 2012 Phase 1
NCT01668017 Terminated
Advanced Solid Tumors|Hepatocellular Carcinoma
Merck KGaA Darmstadt Germany|Merck Serono Co. Ltd. Japan
 September 30 2012 Phase 1
NCT01378377 Terminated
Advanced Solid Tumor
EMD Serono
 May 27 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 431.20 分子式

C15H15FIN3O3
CAS號 1236699-92-5 SDF Download Pimasertib (AS-703026) SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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