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Derazantinib
別名: ARQ-087 中文名稱：德拉替尼
Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制劑，對FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分別為1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，對FGFR4的抑制活性較低，IC50為34 nM。它還能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Derazantinib Chemical Structure
CAS: 1234356-69-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Derazantinib相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制劑，對FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分別為1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，對FGFR4的抑制活性較低，IC50為34 nM。它還能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ARQ-087在細胞中通過驅(qū)動FGFR調(diào)節(jié)異常（如擴增、融合和突變）發(fā)揮抗增殖活性。通過對高表達FGFR2蛋白的細胞系進行細胞周期分析發(fā)現(xiàn)，ARQ 087誘導(dǎo)的G1期阻滯和后續(xù)凋亡的誘導(dǎo)呈正相關(guān)。ARQ 087濃度依賴性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在過表達全長FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1細胞中，ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性，EC50分別為< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通過ATP競爭性方式抑制FGFR激酶，能夠抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而，ARQ 087是通過抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶來延緩FGFR激活[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | NCI-H716 和 SNU-16細胞 | ||
| 濃度 | 0.1 μM 或 1 μM | |||
| 孵育時間 | 24 或 72 hours | |||
| 方法 | 將細胞鋪好板，置于37℃孵育過夜，然后用0.1 μM 或 1 μM ARQ 087處理24或72小時。收集細胞進行固定染色，流式分析。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在SNU-16人源移植瘤模型中，ARQ 087減弱FGFR信號，從而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的減少，而總FGFR2蛋白不受影響。在FGFR2基因改變、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型（基因發(fā)生擴增和融合）中，ARQ 087可有效地抑制腫瘤生長。ARQ 087在多種移植瘤模型中發(fā)揮效力，75 mg/kg時耐受性良好[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠 |
| Dosages | 0, 25, 50, 75 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 468.57 | 分子式 | C29H29FN4O |
| CAS號 | 1234356-69-4 | SDF | -- |
| Smiles | COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3CC(C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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