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URMC-099

URMC-099 是一種口服生物有效的,大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑,對MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對應的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導自噬。

URMC-099 Chemical Structure

URMC-099 Chemical Structure

CAS: 1229582-33-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1203.08 現(xiàn)貨
25mg 3890.39 現(xiàn)貨
100mg 8155.86 現(xiàn)貨
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生物活性

產品描述 URMC-099 是一種口服生物有效的,大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑,對MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對應的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導自噬。
靶點
Abl1 [1]
(Cell-free assay)
LRRK2 [1]
(Cell-free assay)
MLK3 [1]
(Cell-free assay)
MLK1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
點擊更多
6.5 nM 11 nM 14 nM 19 nM 39 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 URMC-099抑制小膠質細胞中LPS誘導的TNFα釋放,和人單核細胞中HIV-1 Tat誘導的細胞因子釋放。[1] URMC-099防止培養(yǎng)的神經軸突被小膠質細胞破壞和吞噬。[2]體外實驗中,URMC-099降低fMLP誘導的野生型嗜中性粒細胞的趨藥性。[3]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Immunofluorescence LC3B 28134625
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在小鼠體內,URMC-099表現(xiàn)出良好的藥代動力學性能和改善的CNS滲透性。[1]在體內,URMC-099 (10 mg/kg i.p.)減少炎性細胞因子產生,保護神經元結構,并改變小膠質細胞對HIV-1 Tat暴露下的形態(tài)和超微響應。[2]在野生型小鼠體內,URMC099顯著減少中性粒細胞通過fMLP進入腹膜。[3]
動物實驗 Animal Models 暴露于 HIV-1 Tat的小鼠
Dosages 10 mg/kg,一天兩次
Administration i.p.

化學信息&溶解度

分子量 421.54 分子式

C27H27N5

CAS號 1229582-33-5 SDF Download URMC-099 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (14.23 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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