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Ziprasidone HCl

別名: CP-88059 中文名稱：鹽酸齊拉西酮

Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。

Ziprasidone HCl Chemical Structure

Ziprasidone HCl Chemical Structure

CAS: 122883-93-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 742.15 現(xiàn)貨
10mg 565.88 現(xiàn)貨
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批次： S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.01%
99.01

Ziprasidone HCl相關產(chǎn)品

相關信號通路圖

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。
靶點
5-HT receptor [1] Dopamine receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ziprasidone對人5-HT受體和人多巴胺D(2)受體具有高親和力。Ziprasidone是一種5-HT(1A)受體激動劑，也是一種5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受體拮抗劑。Ziprasidone抑制5-HT和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取，作用與抗抑郁藥imipramine相當。[1] 在穩(wěn)定轉染的HEK-293細胞中，Ziprasidone以電壓和濃度依賴的方式阻斷野生型hERG電流，IC(50) 為120nM。在去極化電壓(-20或+30mV)期間估計，或通過懸尾實驗(+30mV)的包膜評估，Ziprasidone表現(xiàn)出最小限度的hERG電流強直阻斷。Ziprasidone顯著增加hERG電流去活化作用(-50mV)慢反應的時間常數(shù)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Ziprasidone對野生型hERG電流表現(xiàn)出較低的阻斷作用，在Xenopus卵母細胞中IC(50)為2.8 mM。[2] 在大鼠體內(nèi)，Ziprasidone抑制olanzapine產(chǎn)生的食物攝取顯著增加，表明其對藥物誘導的食物攝取增加具有固有的保護機制。[3] Ziprasidone導致大鼠海馬體的齒狀回(DG)，CA1，和CA3區(qū)域NGF和ChAT免疫反應性顯著增加。[4] 在麻醉的大鼠體內(nèi)，如非典型抗精神病藥clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，Ziprasidone也能夠劑量依賴性減慢中縫單元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01245348 Completed
Schizophrenia|Bipolar Disorder
Medco Health Solutions Inc.|SureGene LLC
 December 2010 --
NCT01714011 Completed
Schizophrenia
University of Malaya
 May 2009 Phase 4
NCT00835107 Completed
Depression Bipolar
Queen''s University|Providence Health & Services|Pfizer|MDS Pharma Services
 February 2009 Phase 4
NCT00676429 Completed
Conduct Disorder|Oppositional Defiant Disorder
University Hospital Freiburg|Pfizer
 July 2006 Phase 2
NCT00148564 Completed
Schizophrenia
Charite University Berlin Germany
 March 2004 Phase 4

化學信息&溶解度

分子量 449.4 分子式

C21H21ClN4OS·HCl
CAS號 122883-93-6 SDF Download Ziprasidone HCl SDF
Smiles C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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