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TEPP-46 (ML265)

別名: CID-44246499, NCGC00186528

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性。

TEPP-46 (ML265) Chemical Structure

TEPP-46 (ML265) Chemical Structure

CAS: 1221186-53-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
5mg 1203.93 現(xiàn)貨
25mg 3849.72 現(xiàn)貨
100mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 40704.61 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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TEPP-46 (ML265)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
BL21 Function assay 4 uM 50 mins Activation of recombinant human PKM2 expressed in Escherichia coli BL21 at 4 uM incubated for 50 mins measured over 40 mins 29641204
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生物活性

產(chǎn)品描述 TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性。
靶點(diǎn)
PKM2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結(jié)合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細(xì)胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長H1299細(xì)胞的倍增時(shí)間，但在常氧情況下無此作用[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 H1299細(xì)胞
濃度 50 μM
孵育時(shí)間 1 h
方法

用50 μM ML265處理H1299細(xì)胞1小時(shí)，裂解細(xì)胞，進(jìn)行雙向電泳，Western blot分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在體內(nèi)，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時(shí)內(nèi)都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Balb/c小鼠
Dosages IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg
Administration IV, IP, PO

化學(xué)信息&溶解度

分子量 372.46 分子式

C17H16N4O2S2
CAS號 1221186-53-3 SDF --
Smiles CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (193.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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