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Tofogliflozin(CSG 452)
中文名稱：托格列凈
Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑，對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM。
Tofogliflozin(CSG 452) Chemical Structure
CAS: 1201913-82-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Tofogliflozin(CSG 452)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | SGLT1 SGLT2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Sotagliflozin Phlorizin Phloretin (RJC 02792) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑，對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tofogliflozin是一種有效的、選擇性的SGLT2抑制劑，其對SGLT2的選擇性是對SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可濃度依賴性地抑制葡萄糖進入小管上皮細胞。tofogliflozin抑制高糖誘導的ROS產(chǎn)生，MCP-1能夠誘導小管上皮細胞的凋亡，誘導NAC抗氧化[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 小管上皮細胞 | ||
| 濃度 | 3 nM 或 30 nM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 用3 nM或30 nM的tofogliflozin處理小管上皮細胞（無血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培養(yǎng)基），37℃下處理24小時。然后用PBS洗滌細胞，將細胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培養(yǎng)基，換乘純HBSS溶液，檢測細胞中的熒光強度。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 單藥口服給藥在Zucker糖尿病大鼠中能夠降低血糖水平，增加生臟葡萄糖清除率。用Tofogliflozin連續(xù)處理4周，能夠顯著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan沒有次效果。Tofoglifozin的處理可減少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收閾值，增加UGE、減少PG；Tofogliflozin的處理可顯著地、劑量依賴性地提升總的beta細胞數(shù)量。說明阻止了beta細胞的降低。Tofogliflozin抑制血漿中葡萄糖和糖化的Hb、維持胰臟beta細胞的質(zhì)量和血漿胰島素水平[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | db/db mice |
| Dosages | 0.005 or 0.015% | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05722262 | Completed | Healthy |
Kowa Research Institute Inc. |
February 24 2023 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 404.45 | 分子式 | C22H26O6.H2O |
| CAS號 | 1201913-82-7 | SDF | Download Tofogliflozin(CSG 452) SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (207.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL (207.68 mM) Water : 4 mg/mL (9.88 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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