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KN-93 Phosphate
KN-93 Phosphate 是一種強(qiáng)效的特異性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制劑，其 Ki 為 0.37 μM,對(duì) APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 沒(méi)有明顯的抑制活性。KN-93 可減弱CaMKII誘導(dǎo)的自噬。此產(chǎn)品不溶于生理鹽水，請(qǐng)勿用生理鹽水溶解給藥。
KN-93 Phosphate Chemical Structure
CAS: 1188890-41-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.4%
99.4
KN-93 Phosphate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CaMKII CaMKIII CaMKKα CaMKKβ PKD | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | KN-93 KN-62 STO-609 KN-92 phosphate NH125 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | 20 mins | Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins, IC50=1.6μM | 21292482 | |
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | KN-93 Phosphate 是一種強(qiáng)效的特異性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制劑，其 Ki 為 0.37 μM,對(duì) APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 沒(méi)有明顯的抑制活性。KN-93 可減弱CaMKII誘導(dǎo)的自噬。此產(chǎn)品不溶于生理鹽水，請(qǐng)勿用生理鹽水溶解給藥。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | KN-93抑制PC12h細(xì)胞中多巴胺的形成，通過(guò)調(diào)整TH的反應(yīng)率，以減少Ca(2+)介導(dǎo)的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50 為8 μM，并在延長(zhǎng)的G1期阻滯后誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2] 在PCa 細(xì)胞中，KN-93抑制雄激素受體活性和p53單獨(dú)誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 自動(dòng)磷酸化的/非自動(dòng)磷酸化的 CaMKII的活性測(cè)定 | |||
| CaMKII的活性利用syntideII作為底物測(cè)定。純化的CaMKII在測(cè)試混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 )，10 mM MgC12，0.5 μM CaM，5 μM ATP，1 mM CaCl2 或1 mM EGTA，總體積25微升)中于30 °C下預(yù)培養(yǎng)2分鐘。預(yù)培養(yǎng)后，將蛋白質(zhì)底物/放射性ATP混合物加入相同的試管中，將預(yù)培養(yǎng)物進(jìn)一步在30℃下培養(yǎng)5分鐘( 最終試驗(yàn)條件：35 mM Hepes-Na (pH 8.0)，10 mM MgCl2，0.125 μM CaCl2，20 μM syntideII，11.25 μM [ γ-32P] ATP，10 % DMSO 和指示濃度的KN-93，用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自動(dòng)磷酸化樣品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自動(dòng)磷酸化樣品 )增補(bǔ)，總體積為100微升)。該反應(yīng)通過(guò)加入25微升100 % ( w/v )冰預(yù)冷的TCA終止。離心后，將80微升上清液涂覆到磷酸纖維素紙上。然后用75 mM H3P04在連續(xù)攪動(dòng)下洗滌過(guò)濾器。洗滌4次后，殘留在濾紙上的放射性在液體閃爍計(jì)數(shù)器上測(cè)定。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | NIH 3T3 成纖維細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~24 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 70小時(shí) | |||
| 方法 | NIH3T3成纖維細(xì)胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培養(yǎng)，在37℃，5%CO2加濕的房間用青霉素/鏈霉素進(jìn)行增補(bǔ)。細(xì)胞的生長(zhǎng)通過(guò)MTT色素還原法測(cè)定。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | p-CDK2 p-CDK9 / CDK9 |
|
21448926 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通過(guò)降低pGluR1S845的表達(dá)改善左旋多巴誘發(fā)的異動(dòng)癥。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠體內(nèi)，KN-93引起脾臟，外周淋巴結(jié)和外周血中顯著的調(diào)節(jié)性T細(xì)胞感應(yīng)，并減少皮膚和腎臟損害。[5] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Sprague Dawley 雌性大鼠 |
| Dosages | ~5 微克 | |
| Administration | 紋狀體內(nèi)給藥 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 599.03 | 分子式 | C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P |
| CAS號(hào) | 1188890-41-6 | SDF | Download KN-93 Phosphate SDF |
| Smiles | CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (166.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : 92 mg/mL (153.58 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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