HO-3867

目錄號(hào)：S7501 Purity: 99.89%

HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉(zhuǎn)錄和DNA結(jié)合活性，而不影響其他活性STATs的表達(dá)。HO-3867 可誘導(dǎo)凋亡。

HO-3867 Chemical Structure

CAS: 1172133-28-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1770	現(xiàn)貨
5mg	1611.09	現(xiàn)貨
25mg	4904.98	現(xiàn)貨
100mg	11220.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.89%

99.89

HO-3867相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	STAT1 STAT3 STAT5 STAT6	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 C188-9 BP-1-102 Napabucasin (BBI608) Nifuroxazide AS1517499 Homoharringtonine (HHT) STAT5-IN-1 Ochromycinone (STA-21) HJC0152 APTSTAT3-9R STAT3-IN-1 SC-1 Narciclasine SH5-07 (SH-5-07) Scutellarin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

STAT3 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HO-3867在A2780和其他測試的卵巢癌細(xì)胞系中產(chǎn)生顯著的細(xì)胞毒性，對(duì)非癌卵巢上皮細(xì)胞的毒性較低。HO-3867誘導(dǎo)A2780細(xì)胞中G(2)-M細(xì)胞周期阻滯，并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進(jìn)細(xì)胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細(xì)胞系中JAK/STAT3通路。^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 細(xì)胞；人卵巢表面上皮細(xì)胞
	濃度	~20 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	細(xì)胞活性使用MTT通過比色法測定。在活細(xì)胞線粒體中，黃色MTT被還原轉(zhuǎn)化為甲瓚，變?yōu)樽仙?。?xì)胞在75毫米燒餅中生長為~80%覆蓋率，將其胰蛋白化，計(jì)數(shù)，以7,000細(xì)胞/孔的平均密度接種于96孔板，培育過夜，然后用HO-3867處理24小時(shí)。所有實(shí)驗(yàn)使用8份相同的測試樣品進(jìn)行，每次至少進(jìn)行3次。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠體內(nèi)卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性信號(hào)，會(huì)抑制pSTAT3，并下調(diào)STAT3靶向蛋白。^[1] HO-3867通過對(duì)STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。^[2] HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應(yīng)激并增加PTEN在大鼠肺中的表達(dá)，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動(dòng)脈高血壓。 ^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷卵巢癌 A2780 腫瘤異種移植物的小鼠
	Dosages	~100 ppm
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1] Selvendiran K, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5), 1169-1179. [2] Selvendiran K, et al. Cancer Biol Ther. 2011, 12(9), 837-845. [3] Ravi Y, et al. Hypertension. 2013, 61(3), 593-601.

參考文獻(xiàn)

[1] Selvendiran K, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5), 1169-1179.
[2] Selvendiran K, et al. Cancer Biol Ther. 2011, 12(9), 837-845.
[3] Ravi Y, et al. Hypertension. 2013, 61(3), 593-601.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.55	分子式	C₂₈H₃₀F₂N₂O₂
CAS號(hào)	1172133-28-6	SDF	Download HO-3867 SDF
Smiles	CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (27.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (12.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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