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Stenoparib (E7449)

別名: 2X-121, MGI25036

Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一種具有生物口服活性的、能夠通過(guò)血腦屏障的PARP1/2雙效小分子化合物抑制劑，同樣還能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。對(duì)PARP1和PARP2的IC50分別為1 nM和1.2 nM。

Stenoparib (E7449) Chemical Structure

Stenoparib (E7449) Chemical Structure

CAS: 1140964-99-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1204.91 現(xiàn)貨
25mg 4071.2 現(xiàn)貨
100mg 12039.75 現(xiàn)貨
1g 40868.81 現(xiàn)貨
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Stenoparib (E7449)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PARP Signaling Pathways

PARP信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一種具有生物口服活性的、能夠通過(guò)血腦屏障的PARP1/2雙效小分子化合物抑制劑，同樣還能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。對(duì)PARP1和PARP2的IC50分別為1 nM和1.2 nM。
靶點(diǎn)
PARP1 [1] PARP2 [1]
1 nM 1.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 E7449抑制PARP酶活性，并將PARP1捕獲到受損DNA上，這是一種可提高細(xì)胞毒性的機(jī)制。在腸癌細(xì)胞系，E7449可能是通過(guò)對(duì)TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信號(hào)。E7449可穩(wěn)定axin和TNKS蛋白，從而降解beta-catenin，顯著地改變Wnt靶基因的表達(dá)。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范圍中。E7449并不顯著抑制PARP3或PARPs 6-16，對(duì)PARP9和PARP13沒(méi)有活性，而對(duì)PARP4活性僅有極小的信號(hào)作用[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類乳腺癌細(xì)胞系HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20和Hs578T細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 8天
方法 在增殖實(shí)驗(yàn)中，將細(xì)胞以較低的培養(yǎng)密度接種于96孔板。將不同濃度的E7449加入到培養(yǎng)基中，孵育8天。第四天更換培養(yǎng)基和藥物，測(cè)定細(xì)胞生長(zhǎng)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 E7449可加強(qiáng)腫瘤化療效果。在具有BRCA缺陷的異種移植瘤中，單藥即可發(fā)揮抗瘤活性。E7449在其他體內(nèi)模型中不具備單藥抗瘤活性。通過(guò)與MEK抑制劑結(jié)合，E7449的抗瘤活性被增強(qiáng)。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，沒(méi)有明顯的體重減少或死亡。100 mg/kg的E7449處理濃度可導(dǎo)致顯著的PARP抑制，此效果可持續(xù)至少12小時(shí)，在24小時(shí)內(nèi)恢復(fù)至基礎(chǔ)水平[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 30, 100 或 300 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02396433 Withdrawn
Cancer of the Breast
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 April 2015 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 317.34 分子式

C18H15N5O
CAS號(hào) 1140964-99-3 SDF Download Stenoparib (E7449) SDF
Smiles C1C2=CC=CC=C2CN1CC3=NC4=NNC(=O)C5=C4C(=CC=C5)N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (15.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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